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1. (WO2007002220) AMINOACETAMIDE ACYL GUANIDINES AS BETA-SECRETASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2007/002220    International Application No.:    PCT/US2006/024180
Publication Date: 04.01.2007 International Filing Date: 20.06.2006
IPC:
C07D 261/18 (2006.01), C07D 275/02 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), A61K 31/4155 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Applicants: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY [US/US]; Route 206 And Province Line Road, Princeton, New Jersey 08543-4000 (US) (For All Designated States Except US).
GERRITZ, Samuel [US/US]; (US) (For US Only).
SHI, Shuhao [US/US]; (US) (For US Only).
ZHU, Shirong [CN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: GERRITZ, Samuel; (US).
SHI, Shuhao; (US).
ZHU, Shirong; (US)
Agent: ALGIERI, Aldo, A.; Bristol-Myers Squibb Company, P.O. Box 4000, Princeton, New Jersey 08543-4000 (US)
Priority Data:
60/692,600 21.06.2005 US
60/788,749 03.04.2006 US
Title (EN) AMINOACETAMIDE ACYL GUANIDINES AS BETA-SECRETASE INHIBITORS
(FR) GUANIDINES D'ACYLE ACETAMIDE AMINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE BETA-SECRETASE
Abstract: front page image
(EN)There is provided a series of substituted acyl guanidines of Formula (Ik) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2, R3, R4, R5, R25, R26 and R27 as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by &bgr;-secretase and, more specifically, inhibit the production of A&bgr;-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to &bgr;-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.
(FR)La présente invention a trait à une série de guanidines d'acyle substitués de formule (Ik), dans laquelle: R2, R3, R4, R5, R25, R26 et R27 sont tels que définis dans la description, ou un stéréoisomère; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celles-ci; à leurs compositions pharmaceutiques et leurs procédés d'utilisation. Ces composés sont inhibiteurs du processus de la protéine précurseur d'amyloïde par la $g(b)-sécrétase et, plus spécifiquement, inhibiteurs de la production de peptide A$g(b). La présente invention a également trait à des composés utiles dans le traitement de troubles neurologiques liés à la production de $g(b)-amyloïde, tels que la maladie d'Alzheimer et d'autres conditions affectées par l'activité anti-amyloïde.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)