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1. (WO2006125651) LIGUSTILIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2006/125651    International Application No.:    PCT/EP2006/005005
Publication Date: 30.11.2006 International Filing Date: 24.05.2006
IPC:
A61K 31/343 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 19/02 (2006.01), A61P 19/06 (2006.01), A61P 11/00 (2006.01)
Applicants: DSM IP ASSETS B.V. [NL/NL]; Het Overloon 1, NL-6411 TE Heerlen (NL) (For All Designated States Except US).
FOWLER, Ann [GB/CH]; (CH) (For US Only).
RAEDERSTORFF, Daniel [FR/FR]; (FR) (For US Only).
SCHÜLER, Goede [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHWAGER, Joseph [CH/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: FOWLER, Ann; (CH).
RAEDERSTORFF, Daniel; (FR).
SCHÜLER, Goede; (DE).
SCHWAGER, Joseph; (FR)
Agent: STECK, Melanie; DSM Nutritional Products Ltd, Wurmisweg 576, CH-4303 Kaiseraugst (CH)
Priority Data:
05011203.6 24.05.2005 EP
Title (EN) LIGUSTILIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS
(FR) NOUVELLE UTILISATION DE COMPOSES ORGANIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to the use of compounds of the formula (I) wherein the clotted line is an optional bond; R1 is butyl or butyryl if R2 is hydroxyl but is butyl if R2 is hydrogen; or R1 and R2 taken together are 1-butylidene optionally substituted by hydroxyl, methyl, or 3- (&agr;,&bgr;-dimethylacrylyloxy)-pentylidenyl; X is a residue selected from the group consisting of X1 , X2, X3, X4, and X5; wherein X is X2, X3or X5 if the dotted line in formula (I) is absent ;and X is X1 , X4 or X5 if the dotted line signifies a bond in formula (I) above; R3 is hydroxyl or butyryl; and n is 1 or 2, as agents for the prevention, control and treatment of conditions requiring modulation of inflammation in mammals. In another aspect, the present invention relates to the use of compounds of the formula (I) as active ingredients in the manufacture of medicaments/compositions for the prevention, control and treatment of conditions requiring modulation of inflammation. The compounds of formula (I) as defined above may also be useful (for the manufacture of a composition) for the management of pain, fever and injuries, especially sport injuries. Moreover, the compounds of formula (I) as defined above may also be useful (for the manufacture of a composition) for the maintenance and regeneration of articular cartilage.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle la ligne pointillée est une liaison facultative; R1 est butyle ou butyryle si R2 est hydroxyle mais butyle si R2 est hydrogène; ou R1 et R2 pris ensemble sont 1-butylidène éventuellement substitué par hydroxyle, méthyle, ou 3-(a,ß-diméthylacrylyloxy)-pentylidényle; X est groupe fonctionnel choisi dans le groupe des X1, X2, X3, X4, et X5; X étant X2, X3 ou X5 si la ligne pointillée dans la formule (I) est absente et X1, X4 ou X5 si la ligne pointillée signifie une liaison dans la formule (I) ci-dessus; R3 est hydroxyle ou butyryle; et n vaut 1 ou 2, et leur utilisation comme agents actifs dans la prévention, la lutte contre, et le traitement d'état nécessitant la modulation de l'inflammation chez des mammifères. Dans l'autres aspect, l'invention concerne l'utilisation des composés de l'invention comme agents actifs pour la fabrication de médicaments et compositions destinés à la prévention, la lutte contre et le traitement d'états nécessitant la modulation de l'inflammation. Les composés représentés par la formule (I) tels que définis ci-dessus, peuvent également convenir (à la fabrication d'une composition) pour la gestion de la douleur, de la fièvre et des lésions, particulièrement les lésions sportives. En outre, les composés représentés par la formule (I) tels que définis ci-dessus, peuvent également convenir (à la fabrication d'une composition) pour la préservation et la régénération du cartilage articulaire.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)