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Pub. No.:    WO/2006/122652    International Application No.:    PCT/EP2006/004134
Publication Date: 23.11.2006 International Filing Date: 03.05.2006
Chapter 2 Demand Filed:    17.11.2006    
C07C 323/58 (2006.01), C07K 7/08 (2006.01), C07K 14/00 (2006.01), A61K 31/198 (2006.01), A61K 38/10 (2006.01), A61K 38/16 (2006.01), A61P 9/04 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 11/06 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Applicants: FUMAPHARM AG [CH/CH]; Haldenstrasse 24a, CH-6006 Luzern (CH) (For All Designated States Except US).
JOSHI, Rajendra, Kumar [CH/CH]; (CH) (For US Only).
STREBEL, Hans-Peter [CH/CH]; (CH) (For US Only).
ULRICHOVÁ, Jitka [CZ/CZ]; (CZ) (For US Only).
SCHMIDT, Thomas, J. [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: JOSHI, Rajendra, Kumar; (CH).
STREBEL, Hans-Peter; (CH).
SCHMIDT, Thomas, J.; (DE)
Agent: ENGELHARD, Maximilian; Schwabe-Sandmair-Marx, Stuntzstrasse 16, 81677 München (DE)
Priority Data:
10 2005 022 845.3 18.05.2005 DE
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of the Formula (I), wherein X1 and X2 independently represent O, NH or S; R1 and R2 are independently selected from the group consisting of a C1-C30 hydrocarbyl group, an armino acid bonded via an amide bond or a peptide bonded via an amide bond each having up to 200 amino acids, the conjugated residue X1 or X2 in this case being NH, and hydrogen, both radicals R1 and R2 preferably not being H; and R3 is a residue selected from group consisting of -S-R6, wherein R6 is a C1-C30 hydrocarbyl group, at least one of R1 and R2 not being H when X1 and X2 are oxygen, -S-CH2-CH(NH2)(COOH) (cysteine-S-yl), a homologue or derivative (e.g. N-acetyl cysteine-S-yl) thereof, a peptide having up to 200 amino acids which contains at least one amino acid radical with a thiol group, preferably a cysteine radical, and is bonded via the thio sulfur, preferably via the cysteine sulfur (peptide-S-yl), coenzyme A which is bonded via a thiol group or fragments thereof, acyl carrier protein bonded via a thiol group, and dihydrolipoic acid bonded via a thiol group; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to the use of these compounds for preparing a drug, drugs containing the same and their use for the therapy of diseases such as autoimmune disease, NF-kappaB mediated diseases, psoriasis, psoriatic arthritis, neurodermitis, enteris regionalis Crohn, cardiac insufficiency, chronic obstructive pulmonary diseases and asthma and in transplantation medicine.
(FR)La présente invention concerne des composés ayant la formule (I) dans laquelle X1 et X2 représentent indépendamment O, NH ou S, R1 and R2 étant sélectionnés indépendamment dans le groupe constitué d'un groupe hydrocarbyle C1-C30, un acide aminé lié via une liaison amide ou un peptide lié via une liaison amide, chacun possédant jusqu'à 200 acides aminés, le résidu conjugué X1 ou X2 dans ce cas étant NH et hydrogène, les deux radicaux R1 et R2 n'étant pas de préférence H, R3 étant un résidu sélectionné dans le groupe constitué de -S-R6, R6 étant un groupe hydrocarbyle C1-C30, au moins un parmi R1 et R2 n'étant pas H alors que X1 et X2 sont l'oxygène, -S-CH2-CH(NH2)(COOH) (cystéine-S-yl), leur homologue ou dérivé (p.ex., N-acétyl cystéine-S-yl), un peptide possédant jusqu'à 200 acides aminés qui contiennent au moins un radical d'acide aminé avec un groupe thiol, de préférence un radical de cystéïne, et est lié via le soufre thio, de préférence via la soufre de cysteine (peptide-S-yl), coenzyme A qui est liée via un groupe thiol ou ses fragments, protéine de transport d'acyles liée via un groupe thiol, et un acide dihydrolipoïque lié via un groupe thiol, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. La présente invention concerne aussi l'utilisation de ces composés pour préparer des médicaments et des médicaments les contenants.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)