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1. (WO2006114213) 4-(PYRIDIN-3-YL)-2-(PYRIDIN-2-YL)-1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ONE DERIVATIVES AS SPECIFIC HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASE INHIBITORS FOR TREATING CARDIOVASCULAR AND HAEMATOLOGICAL DISEASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2006/114213    International Application No.:    PCT/EP2006/003488
Publication Date: 02.11.2006 International Filing Date: 15.04.2006
IPC:
C07D 401/14 (2006.01)
Applicants: BAYER HEALTHCARE AG [DE/DE]; 51368 Leverkusen (DE) (For All Designated States Except US).
FLAMME, Ingo [DE/DE]; (DE) (For US Only).
ERGÜDEN, Jens-Kerim [DE/DE]; (DE) (For US Only).
OEHME, Felix [DE/DE]; (DE) (For US Only).
THEDE, Kai [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KARIG, Gunter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KUHL, Alexander [DE/DE]; (DE) (For US Only).
WILD, Hanno [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHUHMACHER, Joachim [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KOLKHOF, Peter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BÄRFACKER, Lars [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HÜTTER, Joachim [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: FLAMME, Ingo; (DE).
ERGÜDEN, Jens-Kerim; (DE).
OEHME, Felix; (DE).
THEDE, Kai; (DE).
KARIG, Gunter; (DE).
KUHL, Alexander; (DE).
WILD, Hanno; (DE).
SCHUHMACHER, Joachim; (DE).
KOLKHOF, Peter; (DE).
BÄRFACKER, Lars; (DE).
HÜTTER, Joachim; (DE)
Common
Representative:
BAYER HEALTHCARE AG; Law And Patents, Patents And Licensing, 51368 Leverkusen (DE)
Priority Data:
10 2005 019 712.4 28.04.2005 DE
Title (DE) DIPYRIDYL-DIHYDROPYRAZOLONE UND IHRE VERWENDUNG 4- (PYRIDIN-3-YL) -2- (PYRIDIN-2-YL) -1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ON DERIVATE ALS SPEZIFISCHE HEMMSTOFFE DER HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASEN ZUR BEHANDLUNG KARDIOVASKULÄRER UND HÄMATOLOGISCHER ERKRANKUNGEN
(EN) 4-(PYRIDIN-3-YL)-2-(PYRIDIN-2-YL)-1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ONE DERIVATIVES AS SPECIFIC HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASE INHIBITORS FOR TREATING CARDIOVASCULAR AND HAEMATOLOGICAL DISEASES
(FR) DERIVES DE 4-(PYRIDIN-3-YL)-2-(PYRIDIN-2-YL)-1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ONE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS SPECIFIQUES DES HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASES POUR TRAITER DES MALADIES CARDIOVASCULAIRES ET HEMATOLOGIQUES
Abstract: front page image
(DE)Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung neuer Verbindungen, die für die Behandlung von Erkrankungen, insbesondere kardiovaskulärer und hämatologischer Erkrankungen, eingesetzt werden können. Im Rahmen der vorliegenden Erfindung werden nunmehr Verbindungen beschrieben, die als spezifische Hemmstoffe der HIF-Prolyl-4-Hydroxylasen wirken und aufgrund dieses spezifischen Wirkmechanismus in vivo nach parenteraler oder oraler Verabreichung die Induktion von HIF-Zielgenen, wie z.B. Erythropoetin, und der hierdurch verursachten biologischen Prozesse, wie z.B. Erythropoese, herbeiführen. Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in welcher A für CH oder N steht, R1 für einen Substituenten ausgewählt aus der Reihe (C1-C6)-Alkyl, Trifluormethyl, Halogen,Cyano, Nitro, Hydroxy, (C1-C6)-Alkoxy, Amino, (C1-C6)-Alkoxycarbonyl, Hydroxycarbonyl und -C(=O)-NH-R4 steht, R2 für einen Substituenten ausgewählt aus der Reihe Halogen, Cyano, Nitro, (C1-C6)-Alkyl, Trifluormethyl, Hydroxy, (C1-C6)-Alkoxy, Trifluormethoxy, Amino, Hydroxycarbonyl und -C(=O)-NH-R8 steht, m für die Zahl 0, 1 oder 2 steht, n für die Zahl 0, 1 , 2 oder 3 steht, wobei für den Fall, dass R1 oder R2 mehrfach auftreten, ihre Bedeutungen jeweils gleich oder verschieden sein können, und R3 für Wasserstoff, (C1-C6)-Alkyl oder (C3-C7)-Cycloalkyl steht, sowie ihre Salze, Solvate und Solvate der Salze.
(EN)The object of the invention is to provide new compounds which can be used for the treatment of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases. The present invention describes compounds which act as specific HIF-prolyl-4-hydroxylase inhibitors and which, because of this specific in vivo action mechanism, induce HIF target genes, such as erythropoietin, and the thus produced biological processes, such as erythropoiesis, after parenteral or oral administration. The present invention relates to compounds having the general formula (I), in which A stands for CH or N, R1 stands for a substituent selected from the group formed by (C1-C6)-alkyl, trifluoromethyl, halogen, cyano, nitro, hydroxy, (C1-C6)-alkoxy, amino, (C1-C6)-alkoxycarbonyl, hydroxycarbonyl and C(=O)-NH-R4; R2 stands for a substituent selected from the group formed by halogen, cyano, nitro, (C1-C6)-alkyl, trifluoromethyl, hydroxy, (C1-C6)-alkoxy, trifluoromethoxy, amino, hydroxycarbonyl and C(=O)-NH-R8; m equals 0, 1 or 2; n equals 0, 1, 2 or 3, it being possible for these meanings to be the same or different when R1 or R2 occurs multiple times; and R3 stands for hydrogen, (C1-C6)-alkyl or (C3-C7)-cycloalkyl. The invention also relates to the salts, solvates, and salt solvates of these compounds.
(FR)L'objectif de cette invention est de préparer de nouveaux composés pouvant être utilisés pour traiter des maladies, notamment des maladies cardiovasculaires et hématologiques. Les composés selon l'invention agissent en tant qu'inhibiteurs spécifiques des HIF-prolyl-4-hydroxylases, et grâce à ce mécanisme d'action spécifique, ils induisent in vivo des gènes cibles HIF, tels que l'érythropoïétine, et des processus biologiques qui en découlent, tels que l'érythropoïèse, suite à une administration par voie parentérale ou orale. Ainsi, l'invention concerne des composés de formule générale (I), ainsi que leurs sels, leurs solvates, et les solvates de leurs sels. Dans ladite formule (I) : A représente CH ou N ; R1 désigne un substituant sélectionné parmi un alkyle en C1-C6, un trifluorométhyle, un halogène, un cyano, un nitro, un hydroxy, un alcoxy en C1-C6, un amino, un alkoxycarbonyle en C1-C6, un hydroxycarbonyle, et -C(=O)-NH-R4 ; R2 représente un substituant sélectionné parmi halogène, cyano, nitro, un alkyle en C1-C6, un trifluorométhyle, un hydroxy, un alcoxy en C1-C6, un trifluorométhoxy, un amino, un hydroxycarbonyle, et -C(=O)-NH-R8, chaque R1 ou R2 pouvant être identique ou différent, s'il y a plusieurs R1 ou R2 ; m désigne le nombre 0, 1, ou 2 ; n représente le nombre 0, 1, 2, ou 3, et ; R3 désigne hydrogène, un alkyle en C1-C6, ou un cycloalkyle en C3-C7.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)