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1. (WO2006086921) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2006/086921    International Application No.:    PCT/CN2005/002289
Publication Date: 24.08.2006 International Filing Date: 22.12.2005
Chapter 2 Demand Filed:    20.10.2006    
IPC:
A61K 31/4365 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01), C07D 333/00 (2006.01), C07D 221/00 (2006.01)
Applicants: PFICKER PHARMACEUTICALS LTD. [CN/CN]; Floor 6, Gongshang Bld., Huili Road, Huaibei, Anhui 235000 (CN) (For All Designated States Except US).
YE, Hongping [CN/CN]; (CN).
SUN, Meg M. [US/US]; (US).
ZHU, Zuolin [US/US]; (US)
Inventors: YE, Hongping; (CN).
SUN, Meg M.; (US).
ZHU, Zuolin; (US)
Agent: SHANGHAI PATENT & TRADEMARK LAW OFFICE, LLC; XU, Xun 435 Guiping Road Shanghai 200233 (CN)
Priority Data:
200510053258.9 18.02.2005 CN
Title (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DU CLOPIDOGREL
(ZH) 氯吡格雷的生产工艺
Abstract: front page image
(EN)The present invention discloses a process for the preparation of clopidogrel. The process of the present invention uses nitrilase hydrolyze the racemic organic prussiate into corresponding organic acids having high optical rotation, and then produces (S)-clopidogrel after some reactions. The process does not contain the step for split, thus it increases the yield, reduces the cost and simplify the process, thereby solve the problem occurred in the synthetic method which needed recrystallization to split the substance to obtain (S)- enantiomer.
(FR)La présente invention décrit un procédé de préparation du clopidogrel. Le procédé de la présente invention fait appel à la nitrilase pour hydrolyser le prussiate organique racémique en ses acides organiques correspondants dont la rotation optique est élevée, produisant ainsi du clopidogrel (S) après quelques réactions. Le procédé ne comprend pas l’étape de clivage, ce qui augmente ainsi le rendement, réduit le coût et simplifie le procédé et, par conséquent, résout le problème qui survient dans le procédé synthétique, procédé qui requiert une cristallisation pour cliver la substance afin d'obtenir l’énantiomère (S).
(ZH)本发明公开了一种氯吡格雷的生产工艺。本发明工艺利用腈水解酶催化水解外消旋的有机氰化物成相应的具有高旋光度的有机酸,再经过系列反应直接合成(S)-对映体氯吡格雷。本工艺过程中不用拆分,因而收率高,成本低,简化了工艺,从而解决了现有合成方法要进行重结晶拆分才能得到需要的(S)-对映体的问题。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)