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1. (WO2006086787) PROCESS OF PREPARING ZIPRASIDONE MESYLATE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2006/086787    International Application No.:    PCT/US2006/005188
Publication Date: 17.08.2006 International Filing Date: 13.02.2006
IPC:
C07D 417/12 (2006.01)
Applicants: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. [IL/IL]; 5 Basel Street, P.O. Box 3190, 49131 Petah Tiqva (IL) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BE, BF, BG, BJ, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW only).
MAINFELD, Alex [IL/IL]; (IL) (For US Only).
GOLD, Amir [IL/IL]; (IL) (For US Only).
MENDELOVICI, Marioara [IL/IL]; (IL) (For US Only).
TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC. [US/US]; 1090 Horsham Road, P.O. Box 1090, North Wales, Pennsylvania 19454 (US) (BB only)
Inventors: MAINFELD, Alex; (IL).
GOLD, Amir; (IL).
MENDELOVICI, Marioara; (IL)
Agent: BRAINARD, Charles, R.; KENYON & KENYON LLP, One Broadway, New York, New York 10004-1050 (US)
Priority Data:
60/652,294 11.02.2005 US
60/652,356 11.02.2005 US
60/661,687 14.03.2005 US
60/689,701 09.06.2005 US
60/705,762 04.08.2005 US
60/762,349 25.01.2006 US
60/762,695 26.01.2006 US
Title (EN) PROCESS OF PREPARING ZIPRASIDONE MESYLATE
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE ZIPRASIDONE MESYLATE
Abstract: front page image
(EN)In one embodiment, the present invention provides a process of preparing amorphou ziprasidone mesylate comprising the step of spray-drying a solution of ziprasidone mesylat in a solvent selected from a group consisting of: C1-C5 alcohols, C2-C8 ethers, glacial acetic acid and mixtures thereof with water, using an outlet temperature of above about 90°C Preferably the inlet temperature is above the outlet temperature. In another embodiment, the present invention provides a process of preparing ziprasidone mesylate crystal form characterized by X-ray powder diffraction peaks at 11.7, 17.3, 23.5, 24.2, and 25.2 degrees two-theta, ± 0.2 degrees two-theta (herein defined as Form I) comprising the step of spray-drying a solution of ziprasidone mesylate in a solvent selected from a group consisting of: glacial acetic acid and mixtures thereof with C2-C8 ethers using an outlet temperature of above about 70°C, and collecting the obtained Form I. Preferably the inlet temperature is above the outlet temperature. In another embodiment, the present invention provides a process of preparing ziprasidone mesylate crystal form characterized by X-ray powder diffraction peaks at 17.1. 18.7, 23.8, and 24.4 degrees two-theta, ±0.2 degrees two-theta (herein defined as Form VIII) comprising the step of spray-drying a solution of ziprasidone mesylate in C1-C5 alcohols and mixtures thereof with water using an outlet temperature of from about above 45°C to about 70°C. Preferably the inlet temperature is above the outlet temperature.
(FR)Dans un mode de réalisation, l'invention concerne un procédé de préparation de ziprasidone mésylate amorphe, qui consiste à sécher par atomisation une solution de ziprasidone mésylate dans un solvant choisi dans un groupe constitué d'alcools C1-C5, d'éthers C2-C8, d'acide acétique glacial et de mélanges de ceux-ci, avec une température de sortie supérieure à environ 90 °C. La température d'entrée est de préférence supérieure à la température de sortie. Dans un autre mode de réalisation, l'invention concerne un procédé de préparation d'une forme cristalline de ziprasidone mésylate se caractérisant par des pointes de diffraction des poudres aux rayons X à 11,7, 17,3, 23,5, 24,2, et 25,2 degrés 2 thêta, ? 0,2 degrés 2 thêta (définie ici comme la Forme I), qui consiste à sécher par pulvérisation une solution de ziprasidone mésylate dans un solvant choisi dans un groupe constitué d'acide acétique glacial et des mélanges de celui-ci avec des éthers C2-C8, avec une température de sortie supérieure à environ 70 °C, et à recueillir la forme I obtenue. La température d'entrée est de préférence supérieure à la température de sortie. Dans un autre mode de réalisation, l'invention concerne un procédé de préparation d'une forme cristalline de ziprasidone mésylate caractérisée par des pointes de diffraction des poudres aux rayons X à 17,1, 18,7, 23,8 et 24,4 2 thêta, ?0,2 degrés 2 thêta (défini ici en tant que Forme VIII), qui consiste à sécher par pulvérisation une solution de ziprasidone mésylate dans des alcools C1-C5 et des mélanges de ceux-ci avec de l'eau, avec une température de sortie comprise entre environ 45 °C et environ 70 °C. La température d'entrée est de préférence supérieure à la température de sortie.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)