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1. (WO2006084389) METHOD FOR PURIFYING NOROXYMORPHONE COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2006/084389    International Application No.:    PCT/CH2005/000076
Publication Date: 17.08.2006 International Filing Date: 11.02.2005
IPC:
C07D 489/08 (2006.01), A61K 31/00 (2006.01)
Applicants: CILAG LTD. [CH/CH]; Hochstrasse 201, CH-8205 Schaffhausen (CH) (For All Designated States Except US).
WEIGL, Ulrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KÖTZ, Ulf [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FREIFELD, Ilia [DE/CH]; (CH) (For US Only)
Inventors: WEIGL, Ulrich; (DE).
KÖTZ, Ulf; (DE).
FREIFELD, Ilia; (CH)
Agent: BRAUN, André; Braunpat Braun Eder AG, Reussstrasse 22, CH-4054 Basel (CH)
Priority Data:
Title (DE) VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON NOROXYMORPHON-VERBINDUNGEN
(EN) METHOD FOR PURIFYING NOROXYMORPHONE COMPOUNDS
(FR) PROCEDE POUR EPURER DES COMPOSES DE NOROXYMORPHONE
Abstract: front page image
(DE)Verfahren zum Reinigen von Oxymorphonverbindungen der Formel (II) oder ein Gemisch von Verbindungen der Formel (II), und diese Verbindung der Formel (II) oder das Gemisch von Ver­bindungen der Formel (II) als Verunreinigung mindestens eine entsprechende &agr;,ß-ungesättigte Verbindung enthalten, worin R1, R2 und R3 unabhängig voneinander Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes (C1-C8) -Alkyl, (C2-C4) -Alkenyl oder eine an sich bekannte abspaltbare Abgangsgruppe, bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man die Oxymorphonverbindungen der Formel (II) oder ein Gemisch von Verbindungen der Formel (II), welche als Verunreinigung mindestens eine entsprechende &agr;,ß-unge­sättigte Verbindung enthalten, einer Hydrierungsreaktion unterwirft; Verarbeitung des derart gereinigten Noroxymorphon zu Naltrexon oder Naloxon oder einem Salz dieser Verbindungen oder einem quaternären Derivat dieser Verbindungen; Pharmazeu­tische Formulierungen enthaltend eine solche Verbindung.
(EN)The invention relates to a method for purifying oxymorphone compounds of formula (II) or a mixture of compounds of formula (II), and said compounds of formula (II) or the mixture of compounds of formula (II) which contain at least one corresponding a,ß-unsaturated compound as an impurity, wherein R1, R2 and R3 independently represent hydrogen, optionally substituted (C1-C8) -alkyl, (C2-C4) -alkenyl or a leaving group which can be separated thereon. The invention is characterised in that the oxymorphone compounds of formula (II) or a mixture of compounds of formula (II), which contain at least one corresponding a,ß-unsaturated compound is subjected to a hydrogen reaction. The purified noroxymorphone are processed in such a manner that naltrexone or naloxone or a salt of said compounds or a quaternary derivative of said compounds are formed. The invention also relates to pharmaceutical formulations which contain said compound.
(FR)L'invention concerne un procédé pour épurer des composés d'oxymorphone de formule (II) ou un mélange de composés de formule (II) et ces composés de formule (II) ou le mélange de composés de formule (II) contenant comme impureté au moins un composé correspondant insaturé a,ß, R1, R2 et R3 signifiant indépendamment l'un de l'autre hydrogène, éventuellement alkyle (C1-C8) substitué, alcényle (C2-C4) substitué ou un groupe résiduel connu pouvant être séparé. L'invention est caractérisée en ce qu'on soumet à l'hydrogénation les composés d'oxymorphone de formule (II) ou un mélange de composés de formule (II) contenant comme impureté au moins un composé correspondant insaturé a,ß. La présente invention porte également sur la transformation de la noroxymorphone ainsi épurée en naltrexone ou en naloxone ou en sel de ces composés ou en dérivé quaternaire de ces composés, ainsi que sur des formulations pharmaceutiques contenant un composé de ce type.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)