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1. (WO2006080406) TRICYCLIC COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2006/080406    International Application No.:    PCT/JP2006/301248
Publication Date: 03.08.2006 International Filing Date: 26.01.2006
IPC:
C07D 231/54 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/4025 (2006.01), A61K 31/416 (2006.01), A61K 31/422 (2006.01), A61K 31/428 (2006.01), A61K 31/4365 (2006.01), A61K 31/4436 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61P 1/16 (2006.01), A61P 3/00 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/06 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 13/12 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 27/02 (2006.01), C07D 277/84 (2006.01), C07D 333/50 (2006.01), C07D 333/80 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01), A61K 45/00 (2006.01)
Applicants: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 24-1, Takada 3-chome, Toshima-ku Tokyo 1708633 (JP) (For All Designated States Except US).
TAGUCHI, Minoru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SUZUKI, Ryo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MIKAMI, Ayako [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YAMAMOTO, Koji [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SEKINE, Takumi [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: TAGUCHI, Minoru; (JP).
SUZUKI, Ryo; (JP).
MIKAMI, Ayako; (JP).
YAMAMOTO, Koji; (JP).
SEKINE, Takumi; (JP)
Agent: SATORI, Soichi; c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. INTELLECTUAL PROPERTY DIVISION 24-1, Takada 3-chome, Toshima-ku Tokyo 1708633 (JP)
Priority Data:
2005-020763 28.01.2005 JP
Title (EN) TRICYCLIC COMPOUNDS
(FR) COMPOSES TRICYCLIQUES
(JA) 三環性化合物
Abstract: front page image
(EN)Diseases including hypertriglyceridemia, diabetes, impaired glucose tolerance, obesity and fatty liver are composite syndromes defined as life style-related diseases. It appears that the fundamental cause for these diseases resides in hypermetabolism of fatty acids in the liver or fat tissues due to the accumulation of visceral fat. It is considered that accelerated fatty acid synthesis ability can be generally ameliorated by inhibiting the effect of SREBP-1c which is a transcriptional factor comprehensively controlling the lipogenic enzyme family. Thus, it is expected that fatty acid synthesis can be more efficiently lowered thereby. A novel tricyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof which has effects of lowering the triglyceride level in the liver and lowering the blood glucose level by inhibiting the expression of SREBP-1c and, therefore, is useful as a preventive or a remedy for diabetes, hyperlipemia, fatty liver, obesity, impaired glucose tolerance, diabetic complications (for example, nephropathy, nervous disorder, retinopathy, etc.), metabolic syndrome and syndrome X.
(FR)La présente invention concerne les maladies comprenant l’hypertriglycéridémie, le diabète, l’intolérance au glucose, l’obésité et la stéatose hépatique, syndromes composites définis comme étant des maladies liées au mode de vie. Il apparaît que la cause fondamentale de ces maladies réside dans l’hypermétabolisme des acides gras du foie ou des tissus adipeux en raison de l’accumulation de graisse viscérale. On sait que la capacité de synthèse accélérée des acides gras peut être généralement améliorée en inhibant l’effet de SREBP-1c qui est un facteur transcriptionnel contrôlant intégralement la famille des enzymes lipogènes. Ainsi, on suppose que la synthèse des acides gras peut être plus efficacement réduite de cette manière. Un nouveau composé tricyclique ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci qui exerce des effets de réduction du niveau de triglycérides dans le foie et de réduction du niveau de glycémie en inhibant l’expression de SREBP-1c et, par conséquent, est utile en tant qu’agent prophylactique ou thérapeutique pour le diabète, l’hyperlipémie, la stéatose hépatique, l’obésité, l’intolérance au glucose, les complications diabétiques (par exemple, la néphropathie, les troubles nerveux, la rétinopathie, etc.), le syndrome métabolique et le syndrome X.
(JA)高トリグリセリド血症、糖尿病、耐糖能異常、肥満、脂肪肝などの疾患は生活習慣病と定義される複合的な症候群である。これら疾患の基盤として、内臓脂肪蓄積が存在し、その原因として肝臓あるいは脂肪組織における脂肪酸代謝亢進が考えられる。SREBP-1cはリポジェニック酵素系を包括的に制御している転写因子であり、この作用を抑制することにより、脂肪酸合成能の亢進を総括的に改善することが可能になると考えられ、より効率的な脂肪酸合成低下作用が期待できる。本発明は、新規三環性化合物又はその医薬上許容される塩であり、SREBP-1cの発現を抑制することにより、肝臓中のトリグリセリド低下作用および血糖値低下作用を有し、糖尿病、高脂血症、脂肪肝、肥満症、耐糖能不全、糖尿病合併症(例えば腎症、神経障害、網膜症等)、メタボリックシンドローム、シンドロームXの予防・治療薬として有用である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)