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1. (WO2006061642) COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   
Pub. No.: WO/2006/061642 International Application No.: PCT/GB2005/004753
Publication Date: 15.06.2006 International Filing Date: 09.12.2005
IPC:
C07D 495/04 (2006.01) ,A61K 31/435 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
495
Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
02
in which the condensed system contains two hetero rings
04
Ortho-condensed systems
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
435
having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29
Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37
Drugs for immunological or allergic disorders
Applicants:
FORD, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
MADGE, David, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
PALMER, Nicholas, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
ATHERALL, John, Frederick [GB/GB]; GB (UsOnly)
JOHN, Derek [GB/GB]; GB (UsOnly)
XENTION DISCOVERY LIMITED [GB/GB]; Pampisford Park London Road Pampisford Cambridge CB2 4EF, GB (AllExceptUS)
Inventors:
FORD, John; GB
MADGE, David, John; GB
PALMER, Nicholas, John; GB
ATHERALL, John, Frederick; GB
JOHN, Derek; GB
Agent:
CHAPMAN, Paul, William ; Kilburn & Strode 20 Red Lion Street London WC1R 4PJ, GB
Priority Data:
0427005.409.12.2004GB
60/634,27109.12.2004US
Title (EN) COMPOUNDS
(FR) COMPOSES
Abstract:
(EN) The invention provides compounds of the formula: (I) wherein R1 is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or alkyl; R2 is H, alkyl, nitro, CO2R7, CONR5R6 or halo; R3 and R4 are H, NR5R6, NC(O)R7, halo, trifluromethyl, alkyl, CONR5R6, CO2R7, nitrile or alkoxy; R5 and R6 may be the same or different and may be H, alkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl; or R5 and R6 may together form a saturated, unsaturated or partially saturated 4 to 7 member ring, wherein said ring may optionally comprise one or more further heteroatoms selected from N, O or S; R7 is H or alkyl; A is H, halo, or a group of formula X-L-Y; X is O,S or NR8; R8 is H or alkyl; L is (CH2)n, where n is 0, 1, 2, 3 or 4; and Y is aryl, a heterocyclic group, alkyl, alkenyl or cycloalkyl; the products of mono- and di-oxidation of sulphur and/or mono-oxidation of nitrogen moieties in compounds of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds find use as inhibitors of potassium ion channels and thus are useful in the treatment of various conditions including arrhythmia and type-2 diabetes mellitus.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule : (I) dans laquelle R1 est un groupe aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou alkyle ; R2 est un atome d’hydrogène, un groupe alkyle, nitro, CO2R7, CONR5R6 ou un halogéno ; R3 et R4 représentent un atome d'hydrogène, NR5R6, NC(O)R7, un groupe halogéno, triflurométhyle, alkyle, CONR5R6, CO2R7, nitrile ou alcoxy ; R5 et R6 peuvent être identiques ou différents et être un atome d’hydrogène, un groupe alkyle, aryle, hétéroaryle ou cycloalkyle ; ou bien R5 et R6 peuvent former ensemble un cycle ayant de 4 à 7 chaînons saturé, insaturé ou partiellement saturé, ledit cycle pouvant éventuellement comprendre un ou plusieurs autres hétéroatomes sélectionnés parmi N, O ou S ; R7 est un atome d’hydrogène ou un groupe alkyle ; A est un atome d’hydrogène, un groupe halogéno, ou un groupe de formule X-L-Y ; X représente un atome d’oxygène ou de soufre ou NR8 ; R8 représente un atome d’hydrogène ou un groupe alkyle ; L est (CH2)n, n valant 0, 1, 2, 3 ou 4 ; et Y représente un groupe aryle, hétérocyclique, alkyle, alcényle ou cycloalkyle. L’invention concerne également les produits de la mono- et de la di-oxydation du soufre et/ou de la mono-oxydation des groupements fonctionnels de l’azote dans les composés de formule (I) ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Ces composés trouvent une utilisation en tant qu’inhibiteurs des canaux ioniques du potassium et ainsi sont utiles dans le traitement de diverses pathologies dont l’arythmie et le diabète de type-2.
 front page image
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)