(EN) A one-pot industrial process for preparing 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazole-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one of Formula-(I) from 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-one of Formula-(IV) involves reaction of Formula (IV) with HNR1R2 salt and paraformaldehyde, where R1,R2 are independently alkyl groups or together forms a cyclic alkyl group, in a solvent system of acetic acid and hydrocarbon solvent to form a crude mixture of intermediate compounds of Formula (III) and (VIII), which is converted to ondansetron (Formula (I)) without isolation by reaction with 2methyimidazole in a suitable solvent system in the same pot.
(FR) L'invention concerne un procédé industriel monotope pour la préparation de la 1,2,3,9-tétrahydro-9-méthyl-3-[(2-méthyl-1H-imidazole-1-yl)méthyl]-4H-carbazol-4-one de formule (I), à partir de la 1,2,3,9-tétrahydro-9-méthyl-4H-carbazol-4-one de formule (IV). Ledit procédé implique de faire réagir le composé de formule (IV) avec un sel HNR1R2 et du paraformaldéhyde, R1,R2 étant indépendamment des groupes alkyle ou formant ensemble un groupe alkyle cyclique, dans un système de solvants à base d'acide acétique et de solvant hydrocarboné pour former un mélange brut de composés intermédiaires de formules (III) et (VIII), ce dernier étant converti, sans être isolé, en ondansetron de formule (I), par réaction monotope avec le 2-méthylimidazole dans un système de solvants appropriés.
