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Pub. No.:    WO/2006/019151    International Application No.:    PCT/JP2005/015123
Publication Date: 23.02.2006 International Filing Date: 19.08.2005
C07D 401/12 (2006.01)
Applicants: Eisai R & D Management Co., Ltd. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP) (For All Designated States Except US).
JUZEN CHEMICAL CORPORATION [JP/JP]; 1-10, Kiba-machi, Toyama-shi, Toyama 9300806 (JP) (For All Designated States Except US).
OZAWA, Kiyoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOSUMI, Hideyuki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAKEDA, Satoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUROSE, Toshiaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MURAKAMI, Kazukata [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: OZAWA, Kiyoshi; (JP).
KOSUMI, Hideyuki; (JP).
TAKEDA, Satoshi; (JP).
KUROSE, Toshiaki; (JP).
MURAKAMI, Kazukata; (JP)
Agent: INABA, Yoshiyuki; TMI ASSOCIATES 23rd Floor Roppongi Hills Mori Tower 6-10-1, Roppongi, Minato-ku Tokyo 1066123 (JP)
Priority Data:
2004-240357 20.08.2004 JP
(JA) ベンズイミダゾール誘導体の製造方法
Abstract: front page image
(EN)A process for efficiently producing the following compound (X), which is useful as an intermediate for medicines, from the following compound (Y) while inhibiting by-product generation. The process, which is for producing a compound of the formula (X): (wherein R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, methoxy, or difluoromethoxy; R3 represents methyl or methoxy; R4 represents methoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, or 3-methoxypropoxy; and R5 represents hydrogen or methyl), is characterized by comprising the following operations: adding an oxidizing agent to a compound of the formula (Y): in a water-immiscible organic solvent and reacting the ingredients to obtain a reaction mixture; adding an aqueous alkali solution to the reaction mixture obtained, shaking or stirring the resultant mixture at a pH of 13.0 or higher, and then allowing the mixture to stand and thereby separate into an organic layer (A1) and an aqueous layer (B1); and adding an oxidizing agent to the organic layer (A1) obtained and reacting the mixture.
(FR)L'invention décrit un procédé pour la fabrication efficace du composé (X) suivant, qui est utile en tant qu’intermédiaire de médicaments, à partir du composé (Y) suivant, tout en inhibant la génération de sous-produits. Le procédé, qui sert à la fabrication d’un composé de formule (X): (X) (où R1 et R2 sont les mêmes ou sont différents et chacun représente un hydrogène, méthoxy ou difluorométhoxy; R3 représente un méthyle ou méthoxy; R4 représente un méthoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, ou 3-méthoxypropoxy; et R5 représente un hydrogène ou méthyle), se caractérise du fait qu’il comprend les opérations suivantes: ajout d’un agent oxydant à un composé de la formule (Y): (Y) dans un solvant organique non miscible à l’eau et mise en réaction des ingrédients pour obtenir un mélange réactionnel; ajout d’une solution aqueuse alcaline au mélange réactionnel obtenu, secousse ou agitation du mélange résultant à un pH de 13,0 ou plus, puis repos du mélange et, de ce fait, séparation en une couche organique (A1) et une couche aqueuse (B1); et ajout d’un agent oxydant à la couche organique (A1) obtenue et mise en réaction du mélange.
(JA) 本発明の課題は、副生物の生成を抑えつつ、下記化合物(Y)から、医薬の製造中間体として有用な下記化合物(X)を効率よく製造することを提供する。本発明によれば、下記操作を含むことを特徴とする式(X) (式中、R1およびR2は、同一または異なって、水素原子、メトキシ基またはジフルオロメトキシ基を示し、R3は、メチル基またはメトキシ基を示し、R4は、メトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基または3-メトキシプロポキシ基を示し、R5は、水素原子またはメチル基を示す。)の化合物を製造する方法:  水と混和しない有機溶剤中、式(Y)   の化合物に、酸化剤を加えて反応し、反応混合物を得、  得られる反応混合物に、アルカリ水溶液を加え、pH13.0以上で、振とうまたは撹拌した後、静置して、有機層(A1)および水層(B1)を分離し、  得られる有機層(A1)に酸化剤を加えて反応する。  
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)