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1. (WO2005121110) HETROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/121110    International Application No.:    PCT/GB2005/002166
Publication Date: 22.12.2005 International Filing Date: 01.06.2005
IPC:
C07D 277/46 (2006.01), C07D 231/40 (2006.01), C07D 285/08 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), A61K 31/426 (2006.01), A61K 31/415 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; Södertälje, S-SE-151 85 (SE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW only).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London Greater London W1K 1LN (GB) (MG only).
JOHNSTONE, Craig [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MCKERRECHER, Darren [GB/GB]; (GB) (For US Only).
PIKE, Kurt, Gordon [GB/GB]; (GB) (For US Only).
WARING, Michael, James [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: JOHNSTONE, Craig; (GB).
MCKERRECHER, Darren; (GB).
PIKE, Kurt, Gordon; (GB).
WARING, Michael, James; (GB)
Agent: ASTRAZENECA; Global Intellectual Property, S-SE-151 85 Södertälje (SE)
Priority Data:
0412602.5 05.06.2004 GB
0423041.3 16.10.2004 GB
0502961.6 12.02.2005 GB
Title (EN) HETROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
(FR) DERIVES D'HETEROARYL-BENZAMIDE UTILISABLES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA GLK DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE
Abstract: front page image
(EN)Compounds of Formula (I) wherein: R1 is hydroxymethyl; R2 is selected from -C(O)NR4R5, SO2NR4R5, S(O)pR4 and HET-2; HET-1 is a 5- or 6-membered, optionally substituted C-linked heteroaryl ring; HET-2 is a 4-, 5- or 6-membered, C- or N-linked optionally substituted heterocyclyl ring; R3 is selected from halo, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methyl, methoxy and cyano; R4 is selected from for example hydrogen, optionally substituted (1-4C)alkyl and HET-2; R5 is hydrogen or (1-4C)alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached may form a heterocyclyl ring system as defined by HET-3; HET-3 is for example an optionally substituted N-linked, 4, 5 or 6 membered, saturated or partially unsaturated heterocyclyl ring; p is (independently at each occurrence) 0, 1 or 2; m is 0 or 1; n is 0, 1 or 2; provided that when m is 0, then n is 1 or 2; or a salt, pro drug or solvate thereof, are described. Their use as GLK activators, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation are also described.
(FR)L'invention concerne les composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 représente hydroxyméthyle; R2 est choisi parmi -C(O)NR4R5, SO2NR4R5, S(O)pR4 et HET-2; HET-1 représente un cycle hétéroaryle à 5 ou 6 éléments, à liaison C, éventuellement substitué; HET-2 représente un cycle hétérocyclyle à 4, 5 ou 6 éléments, éventuellement substitué, à liaison C ou N; R3 est choisi parmi halo, fluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, méthyle, méthoxy et cyano; R4 est choisi par exemple parmi hydrogène, alkyle (C1-4) éventuellement substitué, et HET-2; R5 représente hydrogène ou alkyle (C1-4); ou R4 et R5 forment, conjointement à l'atome d'azote auquel ils sont attachés, un système cyclique hétérocyclyle tel que défini par HET-3; HET-3 peut représenter par exemple un noyau hétérocyclyle à 4, 5 ou 6 éléments, saturé ou partiellement insaturé, à liaison N, éventuellement substitué; p vaut (indépendamment dans chaque cas) 0, 1 ou 2; m vaut 0 ou 1; n vaut 0, 1 ou 2; à condition que lorsque m vaut 0, alors n vaut 1 ou 2; ou un sel, un promédicament ou un solvate de ces composés, ainsi que leur utilisation en tant qu'activateurs de la GLK, des compositions contenant les composés décrits, et des procédés permettant de les préparer.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)