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1. (WO2005120516) HIV INTEGRASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/120516    International Application No.:    PCT/US2005/022807
Publication Date: 22.12.2005 International Filing Date: 03.06.2005
IPC:
A61K 31/55 (2006.01), A61K 31/535 (2006.01), A61K 31/495 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), A61P 31/18 (2006.01)
Applicants: MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, N J 07065-0907 (US) (For All Designated States Except US).
WAI, John, S. [US/US]; (US) (For US Only).
WILLIAMS, Peter, D. [US/US]; (US) (For US Only).
LANGFORD, H. Marie [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: WAI, John, S.; (US).
WILLIAMS, Peter, D.; (US).
LANGFORD, H. Marie; (US)
Common
Representative:
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US)
Priority Data:
60/578,170 09.06.2004 US
Title (EN) HIV INTEGRASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS INTÉGRASE VIH
Abstract: front page image
(EN)Bicyclic pyrazoles of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I), wherein Z is O or N(R8); n is an integer equal to zero or 1; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
(FR)La présente invention se rapporte à des pyrazoles bicycliques représentés par la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'intégrase VIH et des inhibiteurs de la réplication du VIH. Dans la formule, Z représente O ou N(R8); n représente un entier égal à zéro ou à 1; et R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 et R8 sont tels que définis. Les composés sont utiles dans la prévention et le traitement de l'infection provoquée par le VIH et dans la prévention, le retardement de l'apparition et le traitement du SIDA. Ces composés sont utilisés contre l'infection à VIH et le SIDA en tant que composés en soi ou sous forme de sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés et leurs sels peuvent être utilisés en tant qu'ingrédients dans des compositions pharmaceutiques, éventuellement en combinaison avec d'autres antiviraux, immunomodulateurs, antibiotiques ou vaccins. Formule (I)
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)