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1. (WO2005115147) HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/115147    International Application No.:    PCT/US2005/016671
Publication Date: 08.12.2005 International Filing Date: 13.05.2005
IPC:
A61K 31/41 (2006.01)
Applicants: MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US) (For All Designated States Except US).
ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A. [IT/IT]; Via Pontino KM. 30, 600, I-00040 Pomezia (IT) (For All Designated States Except US).
SHAW-REID, Cathryn, A. [US/US]; (US) (For US Only).
MILLER, Michael, D. [US/US]; (US) (For US Only).
HAZUDA, Daria, J. [US/US]; (US) (For US Only).
FERRER, Marc [ES/US]; (US) (For US Only).
SUR, Sylvie, M. [FR/US]; (US) (For US Only).
SUMMA, Vincenzo [IT/IT]; (IT) (For US Only).
LYLE, Terry, A. [US/US]; (US) (For US Only).
KINZEL, Olaf [DE/IT]; (IT) (For US Only).
PESCATORE, Giovanna [IT/IT]; (IT) (For US Only).
MURAGLIA, Ester [IT/IT]; (IT) (For US Only).
ORVIETO, Federica [IT/IT]; (IT) (For US Only).
WILLIAMS, Peter, D. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: SHAW-REID, Cathryn, A.; (US).
MILLER, Michael, D.; (US).
HAZUDA, Daria, J.; (US).
FERRER, Marc; (US).
SUR, Sylvie, M.; (US).
SUMMA, Vincenzo; (IT).
LYLE, Terry, A.; (US).
KINZEL, Olaf; (IT).
PESCATORE, Giovanna; (IT).
MURAGLIA, Ester; (IT).
ORVIETO, Federica; (IT).
WILLIAMS, Peter, D.; (US)
Common
Representative:
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 (US)
Priority Data:
60/572,168 18.05.2004 US
Title (EN) HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE DU VIH
Abstract: front page image
(EN)Tetrazolyl derivatives of Formula (I): are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein U is O, S(O)n where n is an integer equal to zero, 1 or 2, or N(R4); V is optionally substituted C1-8 alkylene; W is C(O)N(R2) or a direct bond linking V to R3; and R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The derivatives of Formula I are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The derivatives are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The derivatives and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
(FR)L'invention concerne des dérivés de tétrazolyle qui sont des inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH et qui sont représentés par la formule I, dans laquelle U représente O, S(O)n où n vaut un entier égal à zéro, 1 ou 2 ou N(R4) ; V représente alkylène C1-8 éventuellement substitué ; W représente C(O)N(R2) ou une liaison directe liant V à R3 ; et R1, R2, R3 et R4 sont définis dans le descriptif. Les dérivés représentés par la formule I sont utiles dans l'inhibition de la transcriptase inverse du VIH, la prévention et le traitement de l'infection au VIH et dans la prévention, le retardement du déclenchement et le traitement du SIDA. Ces dérivés sont utilisés pour combattre l'infection au VIH et le SIDA en tant que composants en soi ou sous la forme de sels pharmaceutiquement acceptables. Ces dérivés et leurs sels peuvent être utilisés en tant qu'ingrédients dans des compositions pharmaceutiques, éventuellement combinés à d'autres antiviraux, immunomodulateurs, antibiotiques ou vaccins.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)