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1. (WO2005111008) COMPOUNDS FOR ENZYME INHIBITION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/111008    International Application No.:    PCT/US2005/016335
Publication Date: 24.11.2005 International Filing Date: 09.05.2005
IPC:
C07K 5/087 (2006.01), C07K 5/08 (2006.01), A61K 38/06 (2006.01), C07K 5/062 (2006.01), C07K 5/078 (2006.01), C07D 303/32 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07K 5/027 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), A61K 31/335 (2006.01)
Applicants: PROTEOLIX, INC. [US/US]; 225 Gateway Boulevard, South San Francisco, CA 94080 (US) (For All Designated States Except US).
SMYTH, Mark, S. [US/US]; (US) (For US Only).
LAIDIG, Guy, J. [US/US]; (US) (For US Only).
BORCHARDT, Ronald, T. [US/US]; (US) (For US Only).
BUNIN, Barry, A. [US/US]; (US) (For US Only).
CREWS, Craig, M. [US/US]; (US) (For US Only).
MUSSER, John, H. [US/US]; (US) (For US Only).
SHENK, Kevin, D. [US/US]; (US) (For US Only).
RADEL, Peggy, A. [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: SMYTH, Mark, S.; (US).
LAIDIG, Guy, J.; (US).
BORCHARDT, Ronald, T.; (US).
BUNIN, Barry, A.; (US).
CREWS, Craig, M.; (US).
MUSSER, John, H.; (US).
SHENK, Kevin, D.; (US).
RADEL, Peggy, A.; (US)
Agent: ESCOBAR, Maya; Fish & Neave IP Group of Ropes & Gray LLP, One International Place, Boston, MA 02110-2624 (US)
Priority Data:
60/569,885 10.05.2004 US
60/610,040 14.09.2004 US
60/634,366 07.12.2004 US
Title (EN) COMPOUNDS FOR ENZYME INHIBITION
(FR) COMPOSES D'INHIBITION ENZYMATIQUE
Abstract: front page image
(EN)Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsinlike activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.
(FR)La présente invention concerne des composés à base peptidique qui comprennent des noyaux à trois éléments, contenant des hétéroatomes, et qui permettent d'inhiber de manière efficace et sélective des activités spécifiques d'hydrolases nucléophiles à terminaison N (Ntn). Les activités des Ntn présentant plusieurs activités peuvent être inhibées de manière différenciée par les composés mentionnés. Par exemple, l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S peut être inhibée de manière sélective par les composés de cette invention. Les composés à base peptidique comprennent un époxyde ou une aziridine et une fonctionnalisation à la terminaison N. Ces composés à base peptidique doivent présenter, entre autres utilités thérapeutiques, des propriétés anti-inflammatoires et une capacité d'inhibition de la prolifération cellulaire.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)