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1. (WO2005105822) 3-ALPHA-HYDROXY 21-N- HETEROARYL-PREGNANE DERIVATIVES FOR MODULATION OF BRAIN EXCITABILITY AND A PROCESS FOR THE PRODUCTION THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/105822    International Application No.:    PCT/US2005/014028
Publication Date: 10.11.2005 International Filing Date: 22.04.2005
IPC:
C07J 43/00 (2006.01), C07J 7/00 (2006.01), A61K 31/58 (2006.01), A61P 23/00 (2006.01), A61P 25/20 (2006.01), A61P 25/22 (2006.01)
Applicants: EURO-CELTIQUE S.A. [LU/LU]; 122, Boulevard de la Petrusse, L-2330 Luxembourg (LU) (For All Designated States Except US).
CHANG, Ping, W. [US/US]; (US) (For US Only).
ZHONG, Ning [CN/US]; (US) (For US Only).
FANG, Xinping [US/US]; (US) (For US Only).
PANG, Shao-Kun [US/US]; (US) (For US Only).
HSIAO, Chi-Nung [US/US]; (US) (For US Only).
HU, Tsung-Cheng [--/--]; (**) (For US Only)
Inventors: CHANG, Ping, W.; (US).
ZHONG, Ning; (US).
FANG, Xinping; (US).
PANG, Shao-Kun; (US).
HSIAO, Chi-Nung; (US).
HU, Tsung-Cheng; (**)
Agent: COVERT, John, M.; Sterne, Kessler, Goldstein & Fox P.L.L.C., 1100 New York Avenue, N.W., Washington, DC 20005 (US)
Priority Data:
60/564,652 23.04.2004 US
Title (EN) 3-ALPHA-HYDROXY 21-N- HETEROARYL-PREGNANE DERIVATIVES FOR MODULATION OF BRAIN EXCITABILITY AND A PROCESS FOR THE PRODUCTION THEREOF
(FR) PROCEDE DE FABRICATION DE STEROIDES 3-ALPHA-HYDROXY SUSTITUES, NOUVEAUX DERIVES DE STEROIDES ET LEURS APPLICATIONS
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a novel multi step process of making compounds of Formula (I), wherein R1 is an alkoxy group and R2 is an optionally substituted, N-attached heteroaryl. The hydrogen at the 5-position can be &agr; or &bgr; isomer, preferably &agr;. Preferably the compound of Formula (I) is 17&bgr; isomer. The invention also relates to novel 3&agr;-hydroxy-3&bgr;-substituted-17-substituted steroid compounds having GABAA receptor modulating activity, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and the use of these compounds in a method of modulating brain excitability.
(FR)L'invention concerne un nouveau procédé en plusieurs étapes destiné à la fabrication de composés représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, R1 désigne un groupe alcoxy et R2 désigne un groupe hétéroaryle éventuellement substitué, en N. L'hydrogène en position 5 peut être un isomère alpha ou bêta, de préférence alpha. De préférence, le composé représenté par la formule générale (I) est un isomère 17-bêta. L'invention concerne également de nouveaux composés à base de stéroïdes à substitution 3-alpha-hydroxy-3-bêta en position 17 possédant une activité modulant le récepteur GABAA, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, ainsi que l'utilisation de ces composés dans une méthode destinée à la modulation de l'excitabilité cérébrale.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)