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1. (WO2005103713) METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/103713    International Application No.:    PCT/EP2005/004325
Publication Date: 03.11.2005 International Filing Date: 20.04.2005
IPC:
G01N 33/68 (2006.01), G01N 33/566 (2006.01)
Applicants: GALAPAGOS N.V. [BE/BE]; Generaal De Wittelaan L11 A3, B-2800 Mechelen (BE) (For All Designated States Except US).
MERCHIERS, Pascal, Gerard [BE/BE]; (BE) (For US Only).
SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina [BE/BE]; (BE) (For US Only).
HOFFMANN, Marcel [NL/NL]; (NL) (For US Only)
Inventors: MERCHIERS, Pascal, Gerard; (BE).
SPITTAELS, Koenraad, Frederik, Florentina; (BE).
HOFFMANN, Marcel; (NL)
Agent: HOOIVELD, Arjen, Jan, Winfried; Arnold & Siedsma, Sweelinckplein 1, NL-2517 GK Den Haag (NL)
Priority Data:
60/563,661 20.04.2004 US
Title (EN) METHODS, COMPOSITIONS AND COMPOUND ASSAYS FOR INHIBITING AMYLOID-BETA PROTEIN PRODUCTION
(FR) METHODES, COMPOSITIONS ET ANALYSE DE COMPOSES DESTINEES A INHIBER LA PRODUCTION D'UNE PROTEINE BETA-AMYLOIDE
Abstract: front page image
(EN)A method for identifying compounds that inhibit amyloid-beta precursor protein processing in cells, comprising contacting a test compound with a GPCR polypeptide, (eg. GPR3, GPR6, GPR12) or fragment thereof, and measuring a compound-GPCR property related to the production of amyloid-beta peptide. Cellular assays of the method measure indicators including second messenger and/or amyloid beta peptide levels. Therapeutic methods, and pharmaceutical compositions including effective amyloid-beta precursor processing-inhibiting amounts of GPCR expression inhibitors, are useful for treating conditions involving cognitive impairment such as Alzheimers Disease.
(FR)L'invention concerne une méthode destinée à identifier des composés inhibant la synthèse d'une protéine précurseur bêta-amyloïde dans les cellules, et consistant à mettre un composé d'essai en contact avec un polypeptide GPCR, ou un fragment correspondant, et à mesurer une propriété composé-GPCR associée à la production d'un peptide bêta-amyloïde. Des analyses cellulaires de cette méthode permettent de mesurer des indicateurs comprenant les taux de second messager et/ou de peptide bêta-amyloïde. Ces méthodes thérapeutiques, de même que les compositions pharmaceutiques renfermant des doses inhibant la synthèse de précurseur bêta-amyloïde d'inhibiteurs de l'expression de GPCR, sont utiles pour traiter des affections caractérisées par une déficience cognitive, telles que la maladie d'Alzheimer.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)