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1. (WO2005066633) FLUORESCENT LIGANDS FOR GPCR ARRAYS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/066633    International Application No.:    PCT/US2004/041935
Publication Date: 21.07.2005 International Filing Date: 13.12.2004
IPC:
G01N 33/543 (2006.01), C07K 7/00 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01), G01N 33/68 (2006.01)
Applicants: CORNING INCORPORATED [US/US]; 1 Riverfront Plaza, Corning, New York 14831 (US) (For All Designated States Except US).
FANG, Ye [CN/US]; (US) (For US Only).
HONG, Yulong [US/US]; (US) (For US Only).
PENG, Jinlin [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: FANG, Ye; (US).
HONG, Yulong; (US).
PENG, Jinlin; (US)
Agent: BEALL, Thomas R; Corning Incorporated, Patent Department||SP-TI-3-1, Corning, New York 14831 (US)
Priority Data:
10/741,213 19.12.2003 US
Title (EN) FLUORESCENT LIGANDS FOR GPCR ARRAYS
(FR) LIGANDS SUSCEPTIBLES DE FLUORESCENCE POUR MATRICES DE RECEPTEURS COUPLES A LA PROTEINE G
Abstract: front page image
(EN)A fluorescent ligand includes a material having a binding affinity in the range of about 0.01 to about 25 nM, or about 0.1 to about 10 nM; a specificity to its cognate receptor in the range of about 50 to about 99%, or about 65 to about 99%; a cross-activity to other receptors of 0 to about 20%, or 0 to about 10%; a net charge per ligand of about -3 to about +5, or more preferably, about -2 to about +2 or most preferably for small compound ligands about -1 to about +2. The ligand may also have a hydrophobicity in the range of about 3 to about 55 minutes eluting time (as measured under specified eluting conditions) . In some embodiments, the ligand including fluorescently labeled motilin 1-16 labeled with Bodipy-TMR, rhodamine or Cy5-. Other embodiments include fluorescently labeled Cy5-naltrexone, Cy5-neurotensin 2-13, N-terminal labeled neurotensin 2-13 or lys-labeled labeled neurotensin 2-13.
(FR)Ligand susceptible de fluorescence regroupant les caractéristiques suivantes : un matériau dont l'affinité de liaison se situe entre 0,01 et 25 nM, ou aux alentours de 0,1 à 10 nM ; une spécificité envers son récepteur parent d'environ 50 à 99 % ou d'environ 65 à 99 % ; une activité croisée envers d'autres récepteurs de 0 à environ 20 %, ou de 0 à environ 10 % ; une charge nette par ligand d'environ -3 à environ +5, ou de préférence, d'environ 2 à environ +2 ou de préférence pour les ligands de petits composés d'environ 1 à environ +2. Le ligand peut également présenter une hydrophobicité d'environ 3 à 55 minutes en durée d'élution (selon des mesures effectuées dans des conditions d'élution). Dans certains modes de réalisation, le ligand comprend de la motiline 1-16 à marquage fluorescent marquée avec de la Bodipy-TMR, de la rhodamine ou de la Cy5- motiline 1-16. D'autres modes de réalisation comprennent la Cy5-naltrexone à marquage fluorescent, de la Cy5-neurotensine, de la neurotensine 2-13 marquée par terminaison N ou de la neurotensine 2-13 marquée par lys.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)