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1. (WO2005063294) INHIBITOR FOR THE FORMATION OF ϝ-SECRETASE COMPLEX
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/063294    International Application No.:    PCT/JP2004/019628
Publication Date: 14.07.2005 International Filing Date: 28.12.2004
IPC:
A61K 31/35 (2006.01), A61K 31/47 (2006.01), A61K 31/724 (2006.01), A61K 45/00 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C12Q 1/00 (2006.01)
Applicants: KOWA COMPANY, LTD. [JP/JP]; 6-29, Nishiki 3-chome Naka-ku, Nagoya-shi Aichi 4608625 (JP) (For All Designated States Except US).
NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 7-1, Kanda-Nishiki-cho 3-chome Chiyoda-ku, Tokyo 1010054 (JP) (For All Designated States Except US).
URANO, Yasuomi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HAMAKUBO, Takao [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KODAMA, Tatsuhiko [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: URANO, Yasuomi; (JP).
HAMAKUBO, Takao; (JP).
KODAMA, Tatsuhiko; (JP)
Agent: SAEKI, Norio; Aminosan Kaikan Bldg. 4th Floor, 15-8, Nihonbashi 3-chome, Chuo-ku Tokyo 1030027 (JP)
Priority Data:
60/532,923 30.12.2003 US
Title (EN) INHIBITOR FOR THE FORMATION OF ϝ-SECRETASE COMPLEX
(FR) INHIBITEUR DE FORMATION DE COMPLEXE $G(G)-SECRETASE
(JA) γ-セクレターゼ複合体形成阻害剤
Abstract: front page image
(EN)It is intended to provide an inhibitor for the formation of a ϝ-secretase complex which comprises a cholesterol synthesis inhibitor or a protein geranylgeranylation regulator as the active ingredient; and use of a cholesterol synthesis inhibitor or a protein geranylgeranylation regulator for producing the same. It is also intended to provide a method of screening a substance having an effect of inhibiting the formation of an active complex of ϝ-secretase which comprises assaying the activity of inhibiting cholesterol synthesis or quantifying cholesterol accumulated in lipid rafts in cells. It is also intended to provide a method of screening a cholesterol synthesis inhibitor, a protein geranylgeranylation regulator or an HMG-CoA reductase inhibitor which comprises assaying the effect of inhibiting the formation of an active complex of ϝ-secretase. Moreover, it is intended to provide a method of screening an effect of a test substance on ϝ-secretase which comprises measuring the distribution of constituents (niscastrin, APH-1, Pen-2 and so on) required by ϝ-secretase for the formation of its active complex in cells.
(FR)L'invention concerne un inhibiteur de formation de complexe $g(g)-secrétase qui comprend un inhibiteur de synthèse de cholestérol ou un régulateur de géranylgéranylation de protéine en tant que principe actif; et l'utilisation d'un inhibiteur de synthèse de cholestérol ou d'un régulateur de géranylgéranylation de protéine afin de produire cet inhibiteur. L'invention concerne également un procédé de criblage d'une substance présentant un effet d'inhibition de la formation d'un complexe actif de $g(g)-secrétase qui consiste à analyser l'activité d'inhibition de la synthèse de cholestérol ou de quantifier le cholestérol accumulé dans des radeaux lipidiques de cellules. L'invention concerne également un procédé de criblage d'un inhibiteur de synthèse de cholestérol, d'un régulateur de géranylgéranylation de protéine ou d'un inhibiteur de réductase HMG-CoA qui consiste à analyser l'effet d'inhibition de la formation d'un complexe actif de $g(g)-secrétase. En outre, ce procédé de criblage produit un effet d'une substance de test sur la $g(g)-secrétase qui consiste à mesurer la répartition des constituants (niscastrine, APH-1, Pen-2 etc.) nécessaires à la $g(g)-secrétase pour la formation de son complexe actif dans les cellules.
(JA) 本発明は、コレステロール合成阻害剤、又は蛋白ゲラニルゲラニル化抑制剤を有効成分とするγ−セクレターゼ複合体形成阻害剤、及びそれを製造するためのコレステロール合成阻害剤、又は蛋白ゲラニルゲラニル化抑制剤の使用を提供する。また、本発明は、コレステロールの合成阻害活性を測定すること、又は細胞の脂質ラフトにおけるコレステロールの蓄積量を測定することからなるγ−セクレターゼの活性複合体の形成を阻害する作用を有する物質をスクリーニングする方法に関する。また、本発明は、γ−セクレターゼの活性複合体の形成を阻害する作用を測定することからなるコレステロール合成阻害剤、蛋白ゲラニルゲラニル化抑制剤、又はHMG−CoA還元酵素阻害剤をスクリーニングする方法に関する。さらに、本発明は、細胞内におけるγ−セクレターゼが、その活性複合体を形成するに必要とされるニカストリン(nicastrin)、APH−1、Pen−2などの構成成分の細胞内における分布を測定することにより、被検物質のγ−セクレターゼに対する作用をスクリーニングする方法に関する。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)