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1. (WO2005063016) MULTIPHASE ACTIVE INGREDIENT FORMULATION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/063016    International Application No.:    PCT/EP2004/014261
Publication Date: 14.07.2005 International Filing Date: 15.12.2004
IPC:
A01N 25/04 (2006.01), A01N 25/28 (2006.01), A01N 43/40 (2006.01), A01N 49/00 (2006.01), A01N 51/00 (2006.01), A01N 53/00 (2006.01), A61K 9/10 (2006.01), A61K 9/113 (2006.01), A61K 9/50 (2006.01), A61Q 17/02 (2006.01)
Applicants: BAYER TECHNOLOGY SERVICES GMBH [DE/DE]; 51368 Leverkusen (DE) (For All Designated States Except US).
RUDHARDT, Daniel [DE/DE]; (DE) (For US Only).
RIDDER, Frank [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HOFMANN, Stefan [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: RUDHARDT, Daniel; (DE).
RIDDER, Frank; (DE).
HOFMANN, Stefan; (DE)
Common
Representative:
BAYER TECHNOLOGY SERVICES GMBH; Law and Patents, Patents and Licensing, 51368 Leverkusen (DE)
Priority Data:
103 59 792.1 19.12.2003 DE
Title (DE) MEHRPHASIGE WIRKSTOFFFORMULIERUNG
(EN) MULTIPHASE ACTIVE INGREDIENT FORMULATION
(FR) FORMULATION D'AGENTS ACTIFS A PLUSIEURS PHASES
Abstract: front page image
(DE)Es wird eine wirkstoffhaltige Formulierung mit mehreren wirkstoffhaltigen Phasen beschrieben, die dadurch gekennzeichnet ist, dass die Formulierung eine erste innerste feinverteilte Phase (I) aufweist, die aus Wirkstoff oder Wirkstofflösung besteht, von denen bevorzugt einige Phasenteilchen mit einer Barrierehülle (M) umgeben sind, und dass die Formulierung eine zweite, mittlere Phase (II) aufweist, die als Dispersionsmittel für die erste, innere Phase (I) dient und in der Wirkstoff ebenfalls gelöst sein kann und dass die Formulierung eine dritte äußere Phase (III) aufweist, die als Dispersionsmittel für die zweite mittlere Phase dient und in der Wirkstoff wiederum gelöst und/oder in Form in fester Teilchenform vorliegen kann, die wiederum mit einer Barrierehülle umgeben sein können. Beschrieben wird ferner, dass auf diese Art und Weise mehrere biologisch wirksame Aktivstoffe in den verschiedenen Phasen in unterschiedlichen Konzentrationen und mit jeweils kontrollierter Freisetzungsrate in einer einzigen Formulierung hergestellt werden können. Ebenso wird beschrieben, dass durch verfestigen der Zwischenphase (II) eine mechanische Stabilisierung erreicht wird, die eine längere Zeit stabile Formulierung auch nach Aufbringen auf eine Oberfläche erlaubt. Ebenso wird beschrieben, dass die Formulierungen durch Wahl eines geeigneten Lösemittels für die äußere Phase die Freisetzung des Wirkstoffs aus der innersten Phase begrenzen, die Kapseln nicht entleert werden und somit lange lagerfähig sind.
(EN)The invention relates to a formulation having a plurality of phases containing active ingredients. Said formulation is characterised in that: it contains a first, innermost, finely distributed phase (I) consisting of active ingredients or an active ingredient solution, preferably some of the phase particles being surrounded by a barrier sheath (M); the formulation has a second, intermediate phase (II) that serves as a dispersant for the first, inner phase (I) and can also be dissolved in the active ingredient; and the formulation has a third, outer phase (III) that serves as a dispersant for the second intermediate phase and can, in turn, be dissolved in the active ingredient and/or can be in the form of solid particles that can, in turn, be surrounded by a barrier sheath. In this way, a plurality of biological active ingredients can be produced in the different phases in different concentrations and with a respectively controlled release rate in a single formulation. According to the invention, a mechanical stabilisation is achieved by solidifying the intermediate phase (II), enabling the formulation to be stable for a longer period of time even once it has been applied to a surface. Furthermore, by selecting a suitable solvent for the outer phase, the formulations limit the release of the active ingredient from the innermost phase, and the capsules are not emptied and can thus be stored for a longer period of time.
(FR)L'invention concerne une formulation contenant des agents actifs à plusieurs phases contenant des agents actifs. Ladite invention se caractérise en ce que cette formulation présente une première phase (I) finement dispersée et la plus à l'intérieur, constituée d'un agent actif ou d'une solution d'agents actifs, certaines particules de phase étant, de préférence, entourées d'une enveloppe barrière (M) ; cette formulation présente une deuxième phase intermédiaire (II), servant d'agent dispersant pour la première phase intérieure (I) et pouvant être également dissoute dans l'agent actif, et ladite formulation présente une troisième phase extérieure (III), servant d'agent dispersant pour la deuxième phase intermédiaire et pouvant être, à son tour, dissoute dans l'agent actif et/ou se présenter sous forme de particules solides, qui peuvent être, à leur tour, entourées d'une enveloppe barrière. Selon ladite invention, plusieurs agents biologiquement actifs peuvent être produits de cette manière dans les différentes phases en différentes concentrations et avec une vitesse de libération respectivement contrôlée dans une formulation unique. Cette invention concerne également l'obtention d'une stabilisation mécanique par durcissement de la phase intermédiaire (II), qui permet de conférer à cette formulation une stabilité à plus long terme, même une fois appliquée sur une surface. Selon ladite invention, ces formulations limitent la libération de l'agent actif à partir de la phase la plus à l'intérieur par la sélection d'un solvant approprié pour la phase extérieure ; les capsules ne sont pas vidées et peuvent ainsi supporter un stockage à long terme.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)