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1. (WO2005037773) ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION, REGULATION AND/OR MODULATION OF THE SIGNAL TRANSDUCTION OF KINASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2005/037773 International Application No.: PCT/EP2004/010398
Publication Date: 28.04.2005 International Filing Date: 16.09.2004
IPC:
C07C 251/86 (2006.01)
Applicants: GERICKE, Rolf[DE/DE]; DE (UsOnly)
BEIER, Norbert[DE/DE]; DE (UsOnly)
PÖSCHKE, Oliver[DE/DE]; DE (UsOnly)
BURGDORF, Lars[DE/DE]; DE (UsOnly)
DROSDAT, Helga[DE/DE]; DE (UsOnly)
LANG, Florian[DE/DE]; DE (UsOnly)
MERCK PATENT GMBH[DE/DE]; Frankfurter Str. 250 64293 Darmstadt, DE (AllExceptUS)
Inventors: GERICKE, Rolf; DE
BEIER, Norbert; DE
PÖSCHKE, Oliver; DE
BURGDORF, Lars; DE
DROSDAT, Helga; DE
LANG, Florian; DE
Common
Representative:
MERCK PATENT GMBH; Frankfurter Str. 250 64293 Darmstadt, DE
Priority Data:
103 46 913.309.10.2003DE
Title (EN) ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION, REGULATION AND/OR MODULATION OF THE SIGNAL TRANSDUCTION OF KINASES
(FR) DERIVES D'ACYLHYDRAZONE ET LEURS UTILISATIONS POUR INHIBER, REGULER ET/OU MODULER LA TRANSDUCTION DE SIGNAUX DE KINASES
(DE) ACYLHYDRAZONDERIVATE UND IHRE VERWENDUNG BEI DER HEMMUNG, REGULIERUNG UND/ODER MODULATION DES SIGNALTRANSDUKTION VON KINASEN
Abstract: front page image
(EN) The invention relates to acylhydrazone derivatives of formula (I), which are SGK inhibitors and can be used for the treatment of diseases and afflictions associated with SGK, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systematic and pulmonary hypertension, cardiovascular diseases and kidney diseases and in general for all types of fibroses and inflammatory processes. In said formula: R1 and R5 independently of one another represent H, OH, OA, OAc or methyl; R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9 and R10 independently of one another represent H, OH, OA, OAc, OCF3, Hal, NO2, CF3, A, CN, OSO2CH3, SO2CH3, NH2, or COOH; R11 represents H or CH3; A represents an alkyl comprising 1, 2, 3, or 4 C atoms; X represents CH2, CH2CH2, OCH2 or -CH(OH)- and Hal represents F, Cl, Br or I.
(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés d'acylhydrazone de formule (I). Ces composés sont des inhibiteurs de la kinase SGK et peuvent servir à traiter des maladies et pathologies liées à la kinase SGK telles que le diabète, l'obésité, un syndrome métabolique (dyslipidémie), une hypertonie systémique et pulmonaire, des maladies cardiovasculaires ainsi que des maladies rénales et, de manière générale, toute forme de fibrose et processus inflammatoire. Dans ladite formule (I) : R1, R5 désignent indépendamment l'un de l'autre H, OH, OA, OAc ou un groupe méthyle ; R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9, R10 représentent indépendamment les uns des autres H, OH, OA, OAc, OCF3, Hal, NO2, CF3, A, CN, OSO2CH3, SO2CH3, NH2 ou COOH ; R11 désigne H ou CH3 ; A représente un groupe alkyle comportant 1, 2, 3 ou 4 atome(s) de carbone ; X désigne CH2, CH2CH2, OCH2 ou -CH(OH)- ; Hal représente F, Cl, Br ou I.
(DE) Acylhydrazonderivate der Formel (I) sind SGK-Inhibitoren und können zur Behandlung von SGK-bedingten Krankheiten und Leiden wie Diabetes, Fettsucht, metabolisches Syndrom (Dyslipidämie), systematische und pulmonale Hypertonie, Herzkreislauferkrankungen und Nierenerkrankungen, allgemein bei jeglicher Art von Fibrosen und entzündlichen Prozessen verwendet werden. Worin R', R5 jeweils unabhängig voneinander H, OH, OA, OAc oder Methyl, R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9, R10 jeweils unabhängig voneinander H, OH, OA, OAc, OCF3, HaI, NO2, CF3, A, CN, OSO2CH3, SO2CH3, NH2 oder COOH, R11 H oder CH3, A Alkyl mit 1, 2, 3 oder 4 C-Atomen X CH2, CH2CH2, OCH2 oder -CH(OH)-, HaI F, Cl, Br oder I.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)