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1. (WO2005030714) PROCESS FOR THE PRODUCTION OF COMPOUNDS HAVING 5- TO 10-MEMBERED AROMATIC HETEROCYCLES WITH ALKYLMAGNESIUM MONOAMIDES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/030714    International Application No.:    PCT/JP2004/013910
Publication Date: 07.04.2005 International Filing Date: 24.09.2004
IPC:
C07D 209/12 (2006.01)
Applicants: EISAI CO., LTD. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP) (For All Designated States Except US).
KAMADA, Atsushi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUBOTA, Manabu [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: KAMADA, Atsushi; (JP).
KUBOTA, Manabu; (JP)
Agent: INAMI, Minoru; NARUSE, INABA & INAMI, Hanabishi Imas Hirakawacho Building 4th Floor, 3-11, Hirakawacho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1020093 (JP)
Priority Data:
2003-334281 25.09.2003 JP
Title (EN) PROCESS FOR THE PRODUCTION OF COMPOUNDS HAVING 5- TO 10-MEMBERED AROMATIC HETEROCYCLES WITH ALKYLMAGNESIUM MONOAMIDES
(FR) PROCEDE DE PRODUCTION DE COMPOSES PRESENTANT DES HETEROCYCLES AROMATIQUES COMPRENANT DE 5 A 10 RAMIFICATIONS AVEC DES MONOAMIDES D'ALKYLMAGNESIUM
(JA) アルキルマグネシウムモノアミド化合物を用いる5〜10員芳香族複素環化合物の製造方法
Abstract: front page image
(EN)The invention aims at providing an anionizing agent for heteroaromatic compounds which has the following advantages: (1) the reactivity (degree of anionization) is high, (2) the reaction can be conducted at relatively high temperatures and the formed anion is stable at the relatively high temperatures, (3) the formation of by-products is inhibited, and (4) the safety is satisfactory even in the use on an industrial scale; and a process for the production of heteroaromatic compounds which comprises converting a heteroaromatic compound into an anion by the use of the anionizing agent and reacting the anion with an electrophile to conduct electrophilic substitution. The above aim is attained by reacting a compound having a 5- to 10-membered aromatic heterocycle which may have one to three substituents (such as R10), e.g., a compound [(2)-4’] with a compound represented by the general formula (1) (wherein R1 is C1-6 alkyl; A1 is a group represented by the general formula: -NR2R3 or the like; and R2 and R3 are each C1-6 alkyl having piperazinyl or di(C1-6 alkyl)amino) and reacting the obtained anion with an electrophile. (X)
(FR)Cette invention concerne un procédé permettant d'obtenir un agent d'anionisation pour des composés hétéroaromatiques, lequel procédé présente les avantages suivants : (1) la réactivité (degré d'anionisation) est élevée ; (2) la réaction peut être réalisée à des températures relativement élevées et l'anion formé est stable à des températures relativement élevées ; (3) la formation de produit dérivé est bloquée, (4) la sécurité est satisfaisante, même dans le cadre d'une utilisation à l'échelle industrielle. La présente invention concerne également un procédé permettant de produire des composés hétéroaromatiques, consistant à convertir un composé hétéroaromatique en un anion au moyen de l'agent d'anionisation, et à faire réagir l'anion avec un électrophile de manière à provoquer une substitution électrophile. Le procédé décrit dans la présente invention consiste à faire réagir un composé présentant un hétérocycle aromatique comprenant de 5 à 10 ramifications pouvant présenter de un à trois substituants (tel que R10), par exemple, un composé [(2)-4'] avec un composé représenté par la formule générale (1) ; dans cette formule, R1 représente alkyle C1-6 ; A1 est un groupe représenté par la formule générale : -NR2R3 ou analogue ; et R2 et R3 sont chacun alkyle C1-6 comprenant du pipérazinyle ou un di(alkyle C1-6)amino), puis à faire réagir l'anion ainsi obtenu avec un électrophile.
(JA) 1)反応性(アニオン化率)が高く、2)反応を相対的高い温度で行うことができ且つ得られるアニオンがその相対的に高い温度で安定であり、3)反応の副生成物の生成が抑制され、4)工業的スケールで使用する場合であっても安全性を有する、芳香族複素環化合物のアニオン化剤、及び該アニオン化剤を用いてアニオン化し且つその後に求電子試薬と反応させて求電子置換した芳香族複素環化合物の製造方法の提供。  化合物(2)-4'などで表される、R10基などの置換基を1~3個有してもよい5~10員芳香族複素環化合物を、式(1)で表わされる化合物(式中、RはC1−6アルキル基を意味する;Aは式−NRで表わされる基等である;RおよびRはピペラジニル基またはジ(C1−6アルキル基)アミノ基を有するC1−6アルキル基を意味する)と反応させた後、求電子試薬を反応させることにより、上記課題を解決する。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)