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1. (WO2005013998) QUINAZOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF VEGF RECEPTOR TYROSINE KINASES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/013998    International Application No.:    PCT/GB2004/003393
Publication Date: 17.02.2005 International Filing Date: 05.08.2004
IPC:
C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 491/04 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; Sodertalje, SE-151 85 (SE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, SZ, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW only).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London, Greater London W1K 1LN (GB) (MG only).
HENNEQUIN, Laurent, Francois, Andre [FR/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: HENNEQUIN, Laurent, Francois, Andre; (FR)
Agent: ASTRAZENECA; Global Intellectual Property, SE-151 85 Sodertalje (SE)
Priority Data:
0318423.1 06.08.2003 GB
Title (EN) QUINAZOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF VEGF RECEPTOR TYROSINE KINASES
(FR) DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DES RECEPTEURS A ACTIVITE TYROSINE KINASE DU FACTEUR VEGF
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of the Formula (I): wherein Z is -NH-, -O- or -S-; R 1 represents bromo or chloro; R 3 represents C 1-3 alkoxy or hydrogen; R 2 is selected from one of the following three groups: (i) Q 1 X 1 - wherein X 1 and Q 1 are as defined herein; (ii) Q 15 W 3 - wherein Q 15 and W 3 are as defined herein; and (iii) Q 21 W 4 C 1-5 alkylX 1 wherein X 1 , W 4 and Q 21 are as defined herein; and salts thereof; their use in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm blooded animals; processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating disease states involving angiogenesis by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula (I) inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
(FR)L'invention se rapporte à des composés de formule (I) ainsi qu'à leurs sels. Dans ladite formule (I), Z désigne -NH-, -O- ou -S- ; R1 représente bromo ou chloro ; R3 désigne un alcoxy en C1-3 ou hydrogène ; R2 est sélectionné parmi les trois groupes suivants : (i) Q1X1 - où X1 et Q1 sont tels que définis dans la description ; (ii) Q15 W3 - où Q15 et W3 sont tels que définis dans la description, et ; (iii) Q21W4alkyleC1-5X1 - où X1, W4 et Q21 sont tels que définis dans la description. Cette invention concerne en outre : l'utilisation de ces composés ou de leurs sels pour produire un médicament servant à générer un effet anti-angiogénique et/ou un effet réduisant la perméabilité vasculaire chez les animaux homéothermes ; des procédés pour préparer lesdits composés ; des compositions pharmaceutiques contenant un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et ; des procédés pour traiter des états pathologiques y compris l'angiogenèse, par administration d'un composé de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Les composés de formule (I) inhibent les effets du facteur VEGF, ce qui constitue une propriété précieuse dans le traitement d'un certain nombre d'états pathologiques parmi lesquels figurent le cancer et l'arthrite rhumatoïde.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)