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1. (WO2005009998) PNA MONOMER AND PRECURSOR
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2005/009998    International Application No.:    PCT/IB2004/050406
Publication Date: 03.02.2005 International Filing Date: 07.04.2004
IPC:
C07D 263/46 (2006.01), C07D 271/113 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Applicants: PANAGENE INC. [KR/KR]; 100 Sinsung-Dong, Yusung-Gu, Yusung-Gu, Daejeon 305-345 (KR) (For All Designated States Except US).
KIM, Sung Kee [KR/KR]; (KR) (For US Only).
LEE, Hyunil [KR/KR]; (KR) (For US Only).
LIM, Jong Chan [KR/KR]; (KR) (For US Only).
LEE, Sung Hee [KR/KR]; (KR) (For US Only)
Inventors: KIM, Sung Kee; (KR).
LEE, Hyunil; (KR).
LIM, Jong Chan; (KR).
LEE, Sung Hee; (KR)
Priority Data:
60/490,792 28.07.2003 US
Title (EN) PNA MONOMER AND PRECURSOR
(FR) MONOMÈRE DE PROTÉINE PNA ET PRÉCURSEUR
Abstract: front page image
(EN)This application relates to monomers of the general formula (I) for the preparation of PNA (peptide nucleic acid) oligomers and provides method for the synthesis of both predefined sequence PNA oligomers and random sequence PNA oligomers,wherein E is sulfur or oxygen; J is nitrogen or C-R'; R1, R' is independently H, halogen, alkyl, nitro, nitrile, alkoxy, halogenated alkyl, halogenated alkoxy or a functional group having one of following general formulae (A, B) wherein A1, A2, A3, A4, A5, is independently selected from H, halogen such as F, Cl, Br or I, CF3, alkyl, preferably C1,-C4 alkyl, nitro, nitrile, alkoxy, preferably C1,-C4 alkoxy, halogenated (such as F, Cl, Br and I) alkyl, preferably halogenated C1-C4 alkyl, halogenated (such as F, Cl, Br and I) alkoxy, preferably halogenated Ci-C4 alkoxy, phenyl, and halogenated (such as F, Cl, Br and I) phenyl; R2 is H or protected or unprotected side chain of natural or unnatural &agr;-amino acid; and B is a natural or unnatural nucleobase, wherein when said nucleobase has an exocyclic amino function, said function is protected by protecting group which is labile to acids but stable to weak to medium bases in the presence of thiol.
(FR)La présente invention concerne des monomères de la formule générale (I) pour la préparation d’oligomères de protéine PNA. Elle décrit un procédé pour la synthèse d’oligomères de protéine PNA à séquence prédéfinie et d’ologomères de protéine PNA à séquence aléatoire. Dans ladite formule, E est soufre ou oxygène ; Jest azote ou C-R’ ; R1, R’ est indépendamment H, halogène, alkyle, nitro, nitrile, alkoxy, alkyle halogéné, alkoxy halogéné ou bien un groupe fonctionnel répondant à l’une des formules générales (A, B) suivantes dans lesquelles A1, A2, A3, A4, A5 est choisi indépendamment parmi H, halogène tel que F, Cl, Br ou I, CF3, alkyle, de préférence C1- C4 alkyle, nitro, nitrile, alkoxy, de préférence C1- C4 alkoxy, alkyle halogéné (tel que F, Cl, Br et I), de préférence C1- C4 alkoxy halogéné (tel que F, Cl, Br et I), de préférence C1- C4 alkoxy halogéné, phényle, et phényle halogéné (tel que F, Cl, Br et I) ; R2 est H ou bien une chaîne latérale protégée ou non protégée d’un acide aminé alpha naturel ou non naturel ; et B est une nucléobase où lorsque ladite nucléobase naturelle ou non naturelle, où lorsque ladite nucléobase possède une fonction aminée exocyclique, ladite fonction est protégée par un groupe protecteur qui est instable vis-à-vis des acides mais stable vis-à-vis des bases faibles à moyennes en présence de thiol.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)