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Pub. No.:    WO/2004/100988    International Application No.:    PCT/JP2004/006384
Publication Date: 25.11.2004 International Filing Date: 12.05.2004
A61K 38/55 (2006.01)
Applicants: MIYAZAKI, Mizuo [JP/JP]; (JP).
TAKAI, Shinji [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: MIYAZAKI, Mizuo; (JP).
TAKAI, Shinji; (JP)
Agent: SHOJI, Takashi; 6F, SN Iwamotocho Bldg. 2-10, Iwamotocho 3-chome Chiyoda-ku, Tokyo 1010032 (JP)
Priority Data:
2003-134487 13.05.2003 JP
(JA) 心保護剤
Abstract: front page image
(EN)A medical agent capable of effective cardioprotection when the symptoms of hypertension, cardiomegaly, myocardial infarction, arteriosclerosis, diabetic or non-diabetic kidney diseases, arhythmia accompanying re-stenosis, etc. after PTCA operation, cardiofibrosis and cardiac failure are concerned about. In particular, a medical agent comprising an effective amount of at least one protease inhibitor, intravenously or orally administered. The protease inhibitor is preferably a serine protease inhibitor which is specifically a chymotrypsin-like serine protease inhibitor. For example, use is made of a chymase inhibitor, viz. a peptide derivative of aryl diester of &agr;-aminoalkylphosphonic acid represented by Suc-Val-Pro-PheP(OPh)2, preferably its enantiomer Suc-Val-Pro-L-PheP(OPh)2.
(FR)Agent médical capable d'apporter une protection cardiaque efficace en cas de symptômes d'hypertension, de cardiomégalie, d'infarctus du myocarde, d'artériosclérose, de maladies rénales diabétiques ou non diabétiques, d'arythmie accompagnant la resténose, etc. après une angioplastie percutanée, de fibrose cardiaque et d'insuffisance cardiaque. En particulier, un agent médical contenant une quantité efficace d'au moins un inhibiteur de protéase est administré de manière intraveineuse ou orale. Ledit inhibiteur de protéase est de préférence un inhibiteur de protéase sérine qui est spécifiquement un inhibiteur de protéase sérine de type chymotrypsine. On utilise par exemple un inhibiteur de chymase, spécifiquement un dérivé peptidique d'aryle diester d'acide $g(a)-aminoalkylphosphonique de formule Suc-Val-Pro-PheP(OPh)2, et de préférence son énantiomère Suc-Val-Pro-L-PheP(OPh)2.
(JA) 本発明の課題は、高血圧、心肥大、心筋梗塞、動脈硬化、糖尿病性及び非糖尿病性腎疾患、PTCA施行後の再狭窄等に伴う不整脈、心臓繊維化、心不全の諸症状が危惧される場合に、効果的に心保護を可能とする薬剤を提供することである。  静脈内投与又は経口投与することによる少なくとも1の効果的な量のプロテアーゼ阻害剤を含む薬剤による。該プロテアーゼ阻害剤は、好ましくはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、該セリンプロテアーゼ阻害剤はキモトリプシン様セリンプロテアーゼ阻害剤である。具体的には、キマーゼ阻害剤であり、Suc-Val-Pro-PheP(OPh)2であるα-アミノアルキルホスホン酸のアリールジエステルのペプチド誘導体であり、好ましくは鏡像異性体Suc-Val-Pro-L-PheP(OPh)2である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)