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1. (WO2004099135) HIV PRODRUGS CLEAVABLE BY CD26
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2004/099135 International Application No.: PCT/EP2004/050753
Publication Date: 18.11.2004 International Filing Date: 10.05.2004
IPC:
A61K 38/00 (2006.01) ,A61K 47/48 (2006.01) ,C07D 493/04 (2006.01) ,C07H 15/252 (2006.01) ,C07K 5/06 (2006.01) ,C07K 5/062 (2006.01) ,C07K 5/065 (2006.01) ,C07K 5/068 (2006.01) ,C07K 5/072 (2006.01) ,C07K 5/083 (2006.01) ,C07K 5/103 (2006.01) ,C07K 5/11 (2006.01) ,C07K 5/113 (2006.01) ,C07K 7/06 (2006.01) ,C07K 9/00 (2006.01)
Applicants: DE KOCK, Herman Augustinus[BE/BE]; BE (UsOnly)
WIGERINCK, Piet Tom Bert Paul[BE/BE]; BE (UsOnly)
BALZARINI, Jan[BE/BE]; BE (UsOnly)
TIBOTEC PHARMACEUTICALS Ltd.[IE/IE]; Little Island Co Cork, IE (AllExceptUS)
Inventors: DE KOCK, Herman Augustinus; BE
WIGERINCK, Piet Tom Bert Paul; BE
BALZARINI, Jan; BE
Agent: DAELEMANS, Frank; Tibotec-Virco Comm. VA Generaal De Wittelaan L11 B3 B-2800 Mechelen, BE
Priority Data:
0310593.908.05.2003GB
Title (EN) HIV PRODRUGS CLEAVABLE BY CD26
(FR) PRODROGUES DE VIH CLIVABLES PAR CD26
Abstract: front page image
(EN) The present invention provides new prodrugs which are conjugates of a therapeutic compound and a peptide wherein the conjugate is cleavable by dipeptidyl-peptidases, more preferably by CD26, also known as DPPIV (dipeptidyl aminodipeptidase IV). The present prodrugs have the formula (I), the stereoisomeric forms and salts thereof, wherein n is I to 5; Y is proline, alanine, hydroxyproline, dihydroxyproline, thiazolidinecarboxylic acid (thioproline), dehydroproline, pipecolic acid (L-homoproline), azetidinecarboxylic acid, aziridinecarboxylic acid, glycine, serine, valine, leucine, isoleucine and threonine; X is selected from any amino acid in the D- or L-configuration; X and Y in each repeat of [Y-X] are chosen independently from one another and independently from other repeats; Z is a direct bond or a bivalent straight or branched saturated hydrocarbon group having from 1 to 4 carbon atoms; R1 is an aryl, heteroaryl, aryloxy, heteroaryloxy, aryloxyC1-4alkyl, heterocycloalkyloxy, heterocycloalkylC1-4akloxy, heteroaryloxyC1-4alkyl, heteroarylC1-4alkyloxy; R2 is arylC1-4alkyl; R3 is C1-10alkyl, C2-6alkenyl or C3-7cycloalkyIC1-4alkyl; R4 is hydrogen or C1-4alkyl. The present invention furthermore provides the use of said prodrugs as medicines as well as a method of producing said prodrugs.
(FR) La présente invention a trait à de nouveaux prodrogues qui sont des conjugués d'un composé thérapeutique et un peptide dans lequel le conjugué est clivable par des dipeptidyl-peptidases, de manière plus avantageuse par CD26, aussi connu comme dipeptidyl-aminopeptidases IV (DDPIV). Les prodrogues de la présente invention sont de formule (I), leurs formes stéréoisomères et leurs sels. Dans la formule (I) : n est 1 à 5 ; Y est proline, alanine, hydroxyproline, dihydroxyproline, acide carboxylique de thiazolidine (thioproline), déshydroproline, acide pipecolique (L-homoproline), acide carboxylique d'azétidine, acide carboxylique d'aziridine, glycine, serine, valine, leucine, isoleucine et thréonine; X est choisi parmi un acide aminé en configuration D ou L ; X et Y dans chaque unité de répétition de [Y-X] sont choisis indépendamment l'un de l'autre et indépendamment des autres unités de répétition ; Z est une liaison directe ou un groupe hydrocarboné bivalent saturé linéaire ou ramifié ayant 1 à 4 atomes de carbone ; R1 est un aryle, hétéroaryle, aryloxy, hétéroaryloxy, aryloxy alkyle en C1-C4, hétérocycloalkyloxy, aryloxy en C1C4 hétérocycloalkyle, hétéroaryloxy alkyle en C1-C4, alkyloxy en C1C4 hétéroaryle; R2 est alkyle en C1-C4 aryle; R3 est alkyle en C1-C10, alcényle en C2-C6 ou cycloalkyIe en C3-C7 alkyle en C1-C4; R4 est hydrogène ou alkyle en C1-C4. La présente invention a également trait à l'utilisation desdits prodrogues en tant que médicaments ainsi qu'à un procédé de production desdits prodrogues.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)