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1. (WO2004030649) METHODS FOR PRODUCING AND STABILISING MICROSUSPENSIONS AND NANOSUSPENSIONS BY MEANS OF AMPHIPHILES AND POLYELECTROLYTES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/030649    International Application No.:    PCT/EP2003/010673
Publication Date: 15.04.2004 International Filing Date: 25.09.2003
Chapter 2 Demand Filed:    02.04.2004    
IPC:
A61K 9/00 (2006.01), A61K 9/10 (2006.01), A61K 9/50 (2006.01), A61K 9/51 (2006.01), B01J 13/02 (2006.01), B01J 13/10 (2006.01), B01J 13/22 (2006.01)
Applicants: CAPSULUTION NANOSCIENCE AG [DE/DE]; Volmerstrasse 7b, 12489 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
FEHRING, Volker [DE/DE]; (DE) (For US Only).
CREMER, Karsten [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: FEHRING, Volker; (DE).
CREMER, Karsten; (DE)
Agent: LEIDESCHER, Thomas; c/o Zimmermann & Partner, Postfach 330 920, 80069 München (DE)
Priority Data:
102 44 503.6 25.09.2002 DE
Title (DE) METHODE ZUR HERSTELLUNG UND STABILISIERUNG VON MIKRO- UND NANOSUSPENSIONEN MIT AMPHIPHILEN UND POLYELEKTROLYTEN
(EN) METHODS FOR PRODUCING AND STABILISING MICROSUSPENSIONS AND NANOSUSPENSIONS BY MEANS OF AMPHIPHILES AND POLYELECTROLYTES
(FR) PROCEDE POUR PREPARER ET STABILISER DES MICROSUSPENSIONS ET DES NANOSUSPENSIONS AU MOYEN D'AMPHIPHILES ET DE POLYELECTROLYTES
Abstract: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung beschreibt die Darstellung stabiler Suspensionen schwer wasserlöslicher bzw. wasserunlöslicher organischer Verbindungen, insbesondere von pharmazeutischen Wirkstoffen, diagnostischen Substanzen oder Substanzen zur Nahrungsergänzung. Die mittels bekannter Mahl-, Präzipitations- oder Kzistallisationsverfahren hergestellten Partikel mit einem mittleren Durchmesser kleiner 5 µm werden erfindungsgemäss mit einer Kapselhülle stabilisiert, die schrittweise aus bis zu 8 Schichten entgegengesetzt geladener Polyelektrolyte aufgebaut ist. Diese Hülle kann neben den Polyelektrolyten ebenfalls geladene Amphiphile beinhalten und führt durch die spezielle Abstimmung zwischen der Dicke der Hülle und ihrer Permeabilität zu keiner wesentlichen Verzögerung der Diffusion gelöster Wirkstoffmoteküle aus der Kapsel heraus. Diese Kapseln gewährleisten, dass die Freisetzung des Wirkstoffs wesentlich schneller, als die Wirkstoffauflösung ausgehend vom Zustand eines hilfsstofffreien Pulvers erfolgt. Die Kapseln bzw. ihre stabilen Suspensionen können zur Darstellung neuer pharmazeutischer Zubereitungen benutzt werden, insbesondere zur Herstellung schnellzerfallender Lyophilisate, Filme und Tabletten.
(EN)The invention relates to the preparation of stable suspensions of poorly soluble or insoluble organic compounds, especially pharmaceutical active ingredients, diagnostic substances or substances for supplementing food. According to the invention, particles which are produced by means of known grinding methods, precipitation methods or crystallisation methods and have an average diameter of less than 5 µm are stabilised by means of a capsule envelope which is constructed, step-by-step, by up to 8 layers of oppositely charged polyelectrolytes. In addition to said polyelectrolytes, said envelope can contain likewise charged amphiphiles and prevents any significant delay in the diffusion of dissolved active ingredient molecules from the capsule, due to the special relation between the thickness of the envelope and the permeability thereof. Said capsules ensure that the release of the active ingredient is significantly faster than the active ingredient dissolution from the state of a powder free of auxiliary agents. Said capsules or the stable suspensions thereof can be used to prepare novel pharmaceutical preparations, and especially to produce rapidly decomposing lyophilisates, films and tablets.
(FR)L'invention concerne la préparation de suspensions stables de composés organiques peu solubles ou insolubles dans l'eau, notamment de principes actifs pharmaceutiques, de substances servant à établir un diagnostic ou de substances servant de compléments alimentaires. Les particules produites selon les procédés connus de broyage, de précipitation ou de cristallisation, présentant un diamètre moyen inférieur à 5 µm, sont stabilisées, selon l'invention, au moyen d'une enveloppe de capsule qui est formée en plusieurs étapes à partir de huit couches, au maximum, de polyélectrolytes chargés de façon opposée. Cette enveloppe peut contenir, outre les polyélectrolytes, des amphiphiles également chargés. Elle n'entraîne aucun ralentissement sensible de la diffusion des molécules de principes actifs dissoutes, en dehors de la capsule, en raison de l'équilibre particulier entre l'épaisseur de l'enveloppe et sa perméabilité. Ces capsules assurent une libération du principe actif sensiblement plus rapide par rapport à la dissolution d'un principe actif à l'état de poudre sans additif. Les capsules ou leurs suspensions stables peuvent être utilisées pour la préparation de nouvelles formulations pharmaceutiques, notamment pour la production de lyophilisats, films et comprimés à décomposition rapide.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)