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1. (WO2004010146) SCREENING METHOD AND ANTI-TUMOR DRUG CANDIDATE OBTAINED THEREFROM
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/010146    International Application No.:    PCT/GB2003/003269
Publication Date: 29.01.2004 International Filing Date: 22.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    27.01.2004    
IPC:
C07K 14/72 (2006.01), G01N 33/74 (2006.01)
Applicants: ARDANA BIOSCIENCE LIMITED [GB/GB]; 58 Queen Street, Edinburgh EH2 3NS (GB) (For All Designated States Except US).
MAUDSLEY, Stuart, Russell [GB/GB]; (GB) (For US Only).
MILLAR, Robert, Peter [IE/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: MAUDSLEY, Stuart, Russell; (GB).
MILLAR, Robert, Peter; (GB)
Agent: MILES, John; Eric Potter Clarkson, Park View House, 58 The Ropewalk, Nottingham NG1 5DD (GB)
Priority Data:
0216963.9 22.07.2002 GB
0310678.8 09.05.2003 GB
Title (EN) SCREENING METHOD AND ANTI-TUMOR DRUG CANDIDATE OBTAINED THEREFROM
(FR) PROCEDE D'ANALYSE, ET CANDIDAT MEDICAMENT RESULTANT
Abstract: front page image
(EN)A method for identifying a test compound that has an anti-tumoral effect whilst not significantly activating unrelated transduction signals, the method comprising the steps of: (a) selecting at least one test compound; (b) assaying the compound for anti-tumoral effect; (c) selecting at least one distinct intracellular event which is modulated, at least partially, by the GnRH receptor; (d) testing for the ability of said test compound not to modulate the selected intracellular event; and (e) selecting the test compound which selectively demonstrates an anti-tumoral effect and does not modulate said other selected intracellular event. A method according to any one of the preceding claims, the method comprising: (a) selecting at least one test compound; (b) determining whether the test compound activates signalling via G&agr;i; (d) testing for the ability of said test compound not to modulate signalling via G&agr;q; and (e) selecting the test compound which selectively activates signalling via G&agr;i and does not modulate signalling via G&agr;q. Compounds selected by the methods, including Ac-D-Nal(2)-D-4-ClPhe-D-Pal-Ser-1-MePal-D-IsopropylLys-Leu-IsopropylLys-Pro-D-AlaNH2, are useful in combating cancer and reproductive tissue hyperplasias.
(FR)L'invention concerne un procédé d'identification de composé à tester qui a une action antitumorale sans entraîner d'activation importante de signaux de transduction non apparentés, selon les étapes suivantes: (a) sélection d'au moins un composé à tester; (b) analyse de ce composé visant à détecter une action antitumorale; (c) sélection d'au moins un événement intracellulaire distinct, lequel est modulé, au moins en partie, par le récepteur GnRH; (d) test de la capacité du composé considéré à ne pas moduler ledit événement; et (e) sélection du composé en question, qui présente sélectivement une action antitumorale et ne module pas l'événement susmentionné. L'invention concerne en outre un procédé mis en oeuvre selon l'une quelconque des modalités ci-dessus, qui consiste: (a) à sélectionner au moins un composé à tester; (b) à déterminer si ledit composé active la signalisation via G$g(a)i; (d) à tester la capacité de ce composé à ne pas moduler la signalisation via G$g(a)q; et (e) à sélectionner le composé en question, qui active sélectivement la signalisation via G$g(a)i et ne module pas la signalisation via G$g(a)q. Les composés sélectionnés selon lesdits procédés, y compris Ac-D-Nal(2)-D-4-ClPhe-D-Pal-Ser-1-MePal-D-IsopropylLys-Leu-IsopropylLys-Pro-D-AlaNH2, sont utiles pour lutter contre le cancer et les hyperplasies de tissu reproductif.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)