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Pub. No.:    WO/2004/009614    International Application No.:    PCT/US2003/022600
Publication Date: 29.01.2004 International Filing Date: 18.07.2003
A61K 38/00 (2006.01)
Applicants: THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES [US/US]; 10010 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037 (US) (For All Designated States Except US).
RIVIER, Jean, E., F. [US/US]; (US) (For US Only).
REUBI, Jean Claude [CH/CH]; (CH) (For US Only).
ERCHEGYI, Judit [US/US]; (US) (For US Only).
RIEK, Roland [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: RIVIER, Jean, E., F.; (US).
REUBI, Jean Claude; (CH).
ERCHEGYI, Judit; (US).
RIEK, Roland; (US)
Agent: SAMPLES, Kenneth, H.; Fitch, Even, Tabin & Flannery, Suite 1600, 120 S.LaSalle Street, Chicago, IL 60603 (US)
Priority Data:
60/398,521 24.07.2002 US
Abstract: front page image
(EN)Analogs of SRIF which are selective for SSTR4 in contrast to the other cloned SRIF receptors are useful in determining tissue and cellular expression of the receptor SSTR4 and its biological role in regulating tumor growth. SRIF analog peptides, such as des-AA1,2,4,5,12,13 [Ala7] -SRIF; des­-AA1,2,4,5,12,13 [Aph7] -SRIF, des-AA1'2,4,5,12,13 [Aph7] Cbm-SRIF; des­AA1,4,5,12,13 [Tyr2 Ala7] -Cbm-SRIF, and des-AA1'2,4,5,12,13 [Tyr7, CBMe-L­2Nal8]-SRIF, and counterparts incorporating D-Cys3 and/or D­Trp8 and/or Ala11, bind with high affinity to the cloned human receptor SSTR4 and activate the receptor, but they do not bind with significant affinity to human SSTR1, SSTR2, SSTR3 or SSTR5. By incorporating an iodinated tyrosine in position-2 in these SSTR4-selective SRIF analogs, a labeled compound useful in drug-screening methods is provided. Alternatively, for use in therapy, cytotoxins or highly radioactive elements can be N-terminally coupled or complexed thereto.
(FR)L'invention concerne des analogues du SRIF qui sont sélectifs pour le récepteur SSTR4 contrairement aux autres récepteurs du SRIF clonés, utiles pour déterminer l'expression tissulaire et cellulaire du récepteur SSTR4 et son rôle biologique dans la régulation de la croissance tumorale. Des peptides analogues du SRIF, de type des-AA1,2,4,5,12,13 [Ala7] -SRIF; des--AA1,2,4,5,12,13 [Aph7] -SRIF, des-AA1'2,4,5,12,13 [Aph7] Cbm-SRIF; des-AA1,4,5,12,13 [Tyr2 Ala7] -Cbm-SRIF, et des-AA1'2,4,5,12,13 [Tyr7, CBMe-L-2Nal8]-SRIF, et des homologues incorporant D-Cys3 et/ou D-Trp8 et/ou Ala11, se lient avec une affinité élevée au récepteur SSTR4 humain cloné et activent celui-ci, mais ne se lient pas avec une affinité significative aux récepteurs SSTR1, SSTR2, SSTR3 ou SSTR5 humains. Par incorporation d'une tyrosine iodée en position-2 dans lesdits analogues du SRIF qui sont sélectifs pour le récepteur SSTR4, un composé marqué utile pour des méthodes de criblage de médicaments est obtenu. En variante, des cytotoxines ou des éléments hautement radioactifs peuvent être raccordés au terminal-N ou former un complexe avec celui-ci, à des fins thérapeutiques.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)