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1. (WO2004009565) ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/009565    International Application No.:    PCT/FR2003/002194
Publication Date: 29.01.2004 International Filing Date: 11.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    04.02.2004    
IPC:
C07D 277/56 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Applicants: SANOFI-AVENTIS [FR/FR]; 174, avenue de France, F-75013 Paris (FR) (For All Designated States Except US).
BALTZER, Sylvie [FR/FR]; (FR) (For US Only).
SCHOENTJES, Bruno [FR/FR]; (FR) (For US Only).
VAN DORSSELAER, Viviane [FR/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: BALTZER, Sylvie; (FR).
SCHOENTJES, Bruno; (FR).
VAN DORSSELAER, Viviane; (FR)
Agent: KUGEL, Dominique; Sanofi-Aventis, 174, avenue de France, F-75013 Paris (FR)
Priority Data:
02/09061 17.07.2002 FR
Title (EN) ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
(FR) DERIVES D'ACYLAMINOTHIAZOLE, LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE BETA-AMYLOI
Abstract: front page image
(EN)The invention concerns a compound of general formula (I), wherein: R1 represents an optionally substituted C1-6 alkyl, a C3-7 cycloalkyl, a thiophene, a benzothiophene, a pyridinyl, a furanyl or a phenyl; the phenyl groups being optionally substituted; R2 and R'2 represent independently of each other a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy, a C1-3 alkoxy, a C1-3 alkyl, a C3-7 cycloalkyl, a O-C(O)-C1-6 alkyl group, or R2 and R'2 together form an oxo group; R3 represents a hydrogen atom, a C1-16 alkyl optionally substituted by a hydroxy or a C1-3 alkoxy; R4 and R5 represent, independently of each other a hydrogen atom, an optionally substituted C1-7 alkyl, a C3-7 cycloalkyl, a phenyl, a naphthyl or a -C(X)R6; the C3-7 cycloalkyl and phenyl groups being optionally substituted; provided that at least one R4 or R5 group represents a -C(X)R6 group; X represents an oxygen atom or a sulphur atom; R6 represents a C1-6 alkoxy group, a hydroxy or a -NR7R8 group; the C1-6 alkoxy group being optionally substituted by a phenyl; R7 and R8 represent, independently of each other a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, a C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkoxy or a phenyl; or R7 and R8, together with the atom bearing them form an aziridine, azetidine, pyrrolidine, piperidine or morpholine cycle; the C3-7 cycloalkyle and phenyl groups being optionally substituted; in the form of base, addition salt to an acid or hydrate. The invention is applicable in therapeutics.
(FR)Composé répondant à la formule générale (I): R1 représente un C1-6 alkyle éventuellement substitué, un C3-7 cycloalkyle, un thiophène, un benzothiophène, un pyridinyle, un furanyle ou un phényle; les groups phényle étant éventuellement substitués; R2 et R'2 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un hydroxy, un C1-3 alcoxy, un C1-3 alkyle, un C3-7 cycloalkyle, un groupe O-C(O)-C1-6 alkyle, ou R2 et R'2 forment ensemble un groupe oxo; R3 représente un atome d'hydrogène, un C1-16 alkyle éventuellement substitué par un hydroxy ou un C1-3 alcoxy; R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un C1-7 alkyle éventuellement substitué, un C3-7 cycloalkyle, un phényle, un naphtyle ou un -C(X)R6; les groupes C3-7 cycloalkyle et phényle étant éventuellement substitués; à la condition qu'au moins un groupe R4 ou R5 représente un groupe -C(X)R6; X représente un atome d'oxygène ou un atome de soufre; R6 représente un groupe C1-6 alcoxy, un hydroxy ou un groupe -NR7R8; le groupe C1-6 alcoxy étant éventuellement substitué par un phényle; R7 et R8 représentent, indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un groupe C1-6 alkyle éventuellement substitué, un C3-7 cycloalkyle, C1-6 alcoxy ou un phényle; ou R7 et R8, avec l'atome d'azote qui les porte. Forment un cycle aziridine, azétidine, pyrrolidine, pipéridine ou morpholine; les groupes C3-7 cycloalkyle et phényle étant eventuellement substitués; à l'état de base, de sel d'addition à un acide ou d'hydrate. Application en thérapeutique.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: French (FR)
Filing Language: French (FR)