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1. (WO2004009090) THERAPEUTIC AND SCREENING METHODS EMPLOYING PARTIAL AGONISM OF THE ∝-2A ADRENERGIC RECEPTOR SUBTYPE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/009090    International Application No.:    PCT/US2003/022209
Publication Date: 29.01.2004 International Filing Date: 17.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    29.01.2004    
IPC:
A61K 31/506 (2006.01)
Applicants: VANDERBILT UNIVERSITY [US/US]; 1207-17th Avenue South, Suite 105, Nashville, TN 37212 (US) (For All Designated States Except US).
LIMBIRD, Lee, Eberhardt [US/US]; (US) (For US Only).
TAN, Christopher, Michael [CA/US]; (US) (For US Only).
WILSON, Matthew, Hunter [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: LIMBIRD, Lee, Eberhardt; (US).
TAN, Christopher, Michael; (US).
WILSON, Matthew, Hunter; (US)
Agent: TAYLOR, Arles, A., Jr.; Jenkins, Wilson & Taylor, P.A., Suite 1400, University Tower, 3100 Tower Boulevard, Durham, NC 27707 (US)
Priority Data:
60/396,980 18.07.2002 US
Title (EN) THERAPEUTIC AND SCREENING METHODS EMPLOYING PARTIAL AGONISM OF THE ∝-2A ADRENERGIC RECEPTOR SUBTYPE
(FR) METHODES DE THERAPIE ET DE CRIBLAGE METTANT EN APPLICATION L'AGONISME PARTIEL DU SOUS-TYPE DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE $G(A)2A
Abstract: front page image
(EN)Methods employing partial agonism of the alpha-2A adrenergic receptor ((&agr;2A-AR) subtype in the treatment of attention deficit disorder (ADD), cognition enhancement, suppression of epilepsy, and protection against depression. The methods include the steps of administering a therapeutically effective amount of a weak partial agonist of the alpha 2A-adrenergic receptor subtype to the subject, wherein the weak partial agonist is selective for the alpha 2A-adrenergic receptor subtype; and treating the condition in the subject through the administering, wherein the treating occurs without evoking sedation in the subject. A method for identifying a selective, weak partial agonist for the alpha 2A-adrenergic receptor subtype is also disclosed. The method includes the steps of contacting the alpha 2A-adrenergic receptor subtype with a candidate compound; measuring a binding specificity, an activity level, or combination thereof of the alpha 2A adrenergic receptor subtype after the contacting; and determining that the candidate compound is a selective, weak partial agonist for the alpha 2A-adrenergic receptor subtype based on the measured binding specificity, activity level, or combination thereof.
(FR)Méthodes mettant en application l'agonisme partiel du récepteur adrénergique $g(a)2A ($g(a)2A-AR) afin de traiter les troubles déficitaires de l'attention (ADD), ainsi que d'améliorer les capacités cognitives, de supprimer l'épilepsie et de créer une protection contre la dépression. Ces méthodes consistent à administrer une quantité efficace sur le plan thérapeutique d'un agoniste partiel faible du sous-type du récepteur $g(a)2A-adrénergique, cet agoniste partiel faible étant sélectif pour ce sous-type et à traiter l'état du patient par l'intermédiaire de l'administration de cet agoniste sans provoquer de sédation chez ce patient. L'invention concerne également une méthode servant à identifier un agoniste sélectif partiel faible du sous-type du récepteur $g(a)2A-adrénergique. Cette méthode consiste à mettre en contact ce sous-type du récepteur $g(a)2A-adrénergique avec un composé candidat, à mesurer une spécificité de fixation, un niveau d'activité ou leur combinaison, du sous-type du récepteur $g(a)2A-adrénergique après la mise en contact et à déterminer que ce composé candidat est un agoniste sélectif partiel faible du sous-type du récepteur $g(a)2A-adrénergique en fonction des mesures de spécificité de fixation, de niveau d'activité ou de leur combinaison.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)