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1. (WO2004007523) METHOD FOR INTRODUCING A 1,2 DOUBLE BOND INTO 3-OXO-4-AZASTEROID COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/007523    International Application No.:    PCT/CH2003/000435
Publication Date: 22.01.2004 International Filing Date: 02.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    22.01.2004    
IPC:
C07J 73/00 (2006.01)
Applicants: SIEGFRIED GENERICS INTERNATIONAL AG [CH/CH]; Untere Brühlstrasse 4, CH-4800 Zofingen (CH) (For All Designated States Except US).
SCHÄRER, Norbert [CH/CH]; (CH) (For US Only).
WEBER, Beat [CH/CH]; (CH) (For US Only).
MÜLLER, Beat, W. [CH/CH]; (CH) (For US Only)
Inventors: SCHÄRER, Norbert; (CH).
WEBER, Beat; (CH).
MÜLLER, Beat, W.; (CH)
Agent: BRAUN, André; Braun & Partner, Reusstrasse 22, CH-4054 Basel (CH)
Priority Data:
1242/02 16.07.2002 CH
1375/02 08.08.2002 CH
0015/03 08.01.2003 CH
Title (DE) VERFAHREN ZUR EINFÜHRUNG EINER 1,2-DOPPELBINDUNG BEI 3-OXO-4-AZASTEROIDVERBINDUNGEN
(EN) METHOD FOR INTRODUCING A 1,2 DOUBLE BOND INTO 3-OXO-4-AZASTEROID COMPOUNDS
(FR) PROCEDE D'INTRODUCTION D'UNE DOUBLE LIAISON 1,2 DANS DES COMPOSES 3-OXO-4-AZASTEROIDES
Abstract: front page image
(DE)Verfahren zur Herstellung von 17ß-substituierten 4-Aza-androst-l-en-3-on-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), oder einem pharmazeutisch zugelassenen Salz derselben, indem man (A) in die 3-Keto-4-aza-Gruppierung der entsprechenden 1,2-Dihydroverbindung Schutzgruppen einführt, so dass eine Verbindung der allgemeinen Formel (III) entsteht; (B) die erhaltene Verbindung in Gegenwart (i) eines Dehydrierungskatalysators, und in Gegenwart von (ii) gegebenenfalls substituiertem Benzochinon, Allylpropylcarbonat, umsetzt; und, (C) die Schutzgruppen R3 und R4 entfernt und gegebenenfalls die erhaltene Verbindung in ein Salz umwandelt.
(EN)The invention relates to a method for producing 17ß-substituted 4-aza-androst-1-ene-3-one compounds of the general formula (I), or a pharmaceutically approved salt thereof by (A) introducing protective groups into the 3-keto-4-aza group of the corresponding 1,2-dihydro compound, thereby producing a compound of the general formula (III), (B) reacting the compound so obtained in the presence (i) of a dehydration catalyst, and in the presence of (ii) optionally substituted benzoquinone, allylethylcarbonate and/or allylpropylcarbonate, and, (C) removing the protective groups R3 and R4 and optionally converting the compound so obtained to a salt.
(FR)L'invention concerne un procédé de production de composés 4-aza-androst-1-ene-3-one à substitution 17$g(b), correspondant à la formule générale (I), ou bien d'un sel de ceux-ci pharmaceutiquement approuvé. Selon ledit procédé : (A) on introduit des groupes protecteurs dans le groupe 3-céto-4-aza du composé 1,2-dihydro correspondant, pour obtenir un composé correspondant à la formule générale (III) ; (B) on fait réagir le composé obtenu en présence (i) d'un catalyseur de déshydrogénation, et en présence (ii) de benzoquinone éventuellement substituée, d'allyléthylcarbonate et/ou d'allylpropylcarbonate ; et (C) on élimine les groupes protecteurs R3 et R4 et, éventuellement, on transforme le composé ainsi obtenu en un sel.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)