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1. (WO2004007498) 3-PHENYL ANALOGS OF TOXOFLAVINE AS KINASE INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/007498    International Application No.:    PCT/EP2003/050292
Publication Date: 22.01.2004 International Filing Date: 08.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    24.12.2003    
IPC:
C07D 487/04 (2006.01), C07D 519/00 (2006.01)
Applicants: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE/BE]; Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE) (For All Designated States Except US).
LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand [FR/FR]; (FR) (For US Only).
CONNORS, Richard, William [US/US]; (US) (For US Only).
HO, Chih, Yung [US/US]; (US) (For US Only).
RICHARDSON, Alan [GB/GB]; (GB) (For US Only).
FREYNE, Eddy, Jean, Edgard [BE/BE]; (BE) (For US Only).
BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes [NL/NL]; (BE) (For US Only).
BAKKER, Annette, Cornelia [BE/BE]; (BE) (For US Only)
Inventors: LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand; (FR).
CONNORS, Richard, William; (US).
HO, Chih, Yung; (US).
RICHARDSON, Alan; (GB).
FREYNE, Eddy, Jean, Edgard; (BE).
BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes; (BE).
BAKKER, Annette, Cornelia; (BE)
Common
Representative:
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.; Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse (BE)
Priority Data:
02077823.9 15.07.2002 EP
Title (EN) 3-PHENYL ANALOGS OF TOXOFLAVINE AS KINASE INHIBITORS
(FR) ANALOGUES DE 3-PHENYLE DE TOXOFLAVINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
Abstract: front page image
(EN)The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereo-chemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 0, 1 or 2; m represents an integer being 0 or 1; R1 represents C1-4alkyl; R2 represents C1-4alkyl; R3 represents C1-4alkyl; or R2 and R3 taken together with the carbon atom to which they are attached form a C3-8cycloalkyl or Het1 wherein said C3-8cycloalkyl or Het1 each independently may optionally be substituted with C1-4alkyloxycarbonyl; R4 represents halo or C1-4alkyloxy; R5 represents C1-4alkyloxycarbonyl, -O-(mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl), C1-4alkyl substituted with one or where possible more substituent being selected from Het3 or NR6R7, C1-4alkyloxy substituted with one or where possible more substituents being selected from amino, Het4 or NR8R9; R6 and R7 are each independently selected from hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkyloxyC1-4alkyl, -Het5 or C1-4alkyl substituted with one or where possible more substituents being selected from hydroxy, or Het5; R8 and R9 are each independently selected from hydrogen, C1-4alkyl, -Het7 or mono- or di(C1-4alkyl)aminosulphonyl; Het3 represents a heterocycle selected from piperidinyl, or piperazinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from hydroxy, aminosulfonyl, amino, mono-or di(C1-4 alkyl)aminosulfonyl, hydroxyC1-4alkyloxyC1-4alkyl or C1-4alkyloxy; Het4 represents a heterocycle selected from morpholinyl, piperidinyl or piperazinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from C1-4alkyl, C1-4alkyloxycarbonyl or mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl; Het5 represents a heterocycle selected from pyridinyl or piperidinyl wherein said monocyclic heterocycles each independently may optionally be substituted with one, or where possible two or three substituents each independently selected from aminosulfonyl, or mono- or di(Cl­4alkyl)aminosulfonyl; Het7 represents piperidinyl.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I) les formes de N-oxyde, les sels supplémentaires pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces derniers, n un nombre entier 0, 1 ou 2; m représente un nombre entier 0 ou 1; R1 représente C I -4alkyl; R2 représente C I -4alkyl; R3 représente CI-4alkyl; ou R2 et R3 pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés forment C3-8cycloalkyl ou Het1, C3-8cycloalkyl ou Het1 pouvant être facultativement indépendamment substitué par C1-4alkyloxycarbonyl; R4 représente halo ou C I -4alkyloxy; R5 représente C 1-4alkyloxycarbonyl, -O-(mono- ou di(C1-4alkyl)aminosulfonyl), CI-4alkyl substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi Het3 ou NR6R7, C1-4alkyloxy substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi amino, Het4 or NR8R9; R6 et R7 sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, C I-4alkyl, C I-4alkyloxyC1-4alkyl, -Het5 ou CI-4alkyl substitué par un ou, le cas échéant, plusieurs substituants choisis parmi hydroxy, ou Het5; R8 et R9 sont chacun indépendamment choisis parmi hydrogène, C1-4alkyl, -Het7 ou mono- ou di(C 1-4alkyl)aminosulphonyl; Het3 représente un hétérocycle choisi parmi piperidinyle, ou piperazinyle les hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitués par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisis parmi hydroxy, aminosulfonyle, amino, mono-ou di(C 1-4 alkyl)aminosulfonyl, hydroxyC 1-4alkyloxyC1-4alkyl or C1-4alkyloxy; Het4 représente un hétérocycle choisi parmi morpholinyle, piperidinyle ou piperazinyle lesdits hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitué par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisi parmi C1-4alkyl, C1-4alkyloxycarbonyl ou mono- or di(C1-4alkyl)aminosulfonyl; Het5 représente un hétérocycle choisi parmi pyridinyle ou piperidinyle ces hétérocycles monocycliques pouvant être facultativement indépendamment substitué par un ou, le cas échéant, deux ou trois substituants chacun indépendamment choisi parmi aminosulfonyl, ou mono- ou di(Cl-4alkyl)aminosulfonyl; Het7 représente piperidinyle.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)