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1. (WO2004007428) PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENYLALANINE ENAMIDE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/007428    International Application No.:    PCT/GB2003/003108
Publication Date: 22.01.2004 International Filing Date: 16.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    12.02.2004    
IPC:
C07D 213/81 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01)
Applicants: CELLTECH R & D LIMITED [GB/GB]; 208 Bath Road, Slough, Berkshire SL1 3WE (GB) (For All Designated States Except US).
SKEAD, Benjamin, Mark [GB/GB]; (GB) (For US Only).
TYRRELL, Nicholas, David [GB/GB]; (GB) (For US Only).
JONES, Stephen, Wilfred [GB/GB]; (GB) (For US Only).
BROOKES, Michael, Handforth [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: SKEAD, Benjamin, Mark; (GB).
TYRRELL, Nicholas, David; (GB).
JONES, Stephen, Wilfred; (GB).
BROOKES, Michael, Handforth; (GB)
Agent: MERCER, Christopher, Paul; Carpmaels & Ransford, 43 Bloomsbury Square, London WC1A 2RA (GB)
Priority Data:
0216574.4 17.07.2002 GB
Title (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENYLALANINE ENAMIDE DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE PHENYLALANINE-ENAMIDE
Abstract: front page image
(EN)A process for the preparation of a class of phenylalanine enamide derivatives is described formula (1) wherein: Ar1 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; L2 is a linker group selected from -N(R4)- [where R4 is a hydrogen atom or an optionally substituted straight or branched C1-6alkyl group], -CON(R4)-, or -S(O)2N(R4)-; R1 is a carboxylic acid (-CO2H) or a derivative or biostere thereof; R2 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; Rx, Ry and Rz which may be the same or different is each an atom or group -L1(Alk1)n(R3)v; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; which comprises reacting a compound of formula (2): wherein: Qa is a group -N(R4)H; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; with a compound Ar1W wherein W is a group selected from X1 (wherein X1 is a leaving atom or group), -COX2 (wherein X2 is a halogen atom or a -OH group) or -SO2 X3 (in which X3 is a halogen atom).
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'une classe de dérivés de phénylalanine-enamide de formule (1) ainsi que les sels, solvates, hydrates et N-oxydes desdits dérivés, formule dans laquelle Ar1 désigne un groupe aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué ; L2 désigne un groupe de liaison sélectionné parmi -N(R4)- [R4 désignant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 linéaire ou ramifié éventuellement substitué], -CON(R4)- ou -S(O)2N(R4)- ; R1 représente un acide carboxylique (-CO2H) ou un dérivé ou biostère de ce dernier ; R2 désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 ; Rx, Ry et Rz, pouvant être identiques ou différents, désignent chacun un atome ou groupe -L1(Alk1)n(R3)v. Ledit procédé consiste à faire réagir un composé de formule (2), dans laquelle Qa représente un groupe -N(R4)H, ainsi que les sels, solvates, hydrates et N-oxydes de ce composé avec un composé de formule Ar1W, dans laquelle W représente un groupe sélectionné parmi X1 (X1 étant un atome ou groupe partant), -COX2 (X2 désignant un atome d'halogène ou un groupe -OH) ou -SO2 X3 (X3 désignant un atome d'halogène).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)