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1. (WO2004006893) METHOD FOR PARTICLE PRECIPITATION USING NEAR-CRITICAL AND SUPERCRITICAL ANTISOLVENTS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/006893    International Application No.:    PCT/NL2003/000516
Publication Date: 22.01.2004 International Filing Date: 15.07.2003
Chapter 2 Demand Filed:    05.02.2004    
IPC:
A61K 9/16 (2006.01), A61K 9/51 (2006.01), A61K 48/00 (2006.01)
Applicants: FEYECON DEVELOPMENT & IMPLEMENTATION B.V. [NL/NL]; Vondellaan 56, NL-3521 GH Utrecht (NL) (For All Designated States Except US).
UNIVERSITEIT LEIDEN [NL/NL]; Rapenburg 70-74, NL-2311 EZ Leiden (NL) (For All Designated States Except US).
PELLIKAAN, Hubert, Clemens [NL/NL]; (NL) (For US Only).
BORCHARD, Gerrit [DE/NL]; (NL) (For US Only)
Inventors: PELLIKAAN, Hubert, Clemens; (NL).
BORCHARD, Gerrit; (NL)
Agent: VAN WESTENBRUGGE, Andries; Nederlandsch Octrooibureau, Scheveningseweg 82, P.O. Box 29720, NL-2502 LS The Hague (NL)
Priority Data:
02077848.6 15.07.2002 NL
Title (EN) METHOD FOR PARTICLE PRECIPITATION USING NEAR-CRITICAL AND SUPERCRITICAL ANTISOLVENTS
(FR) PROCEDE DE PRECIPITATION DE PARTICULES AU MOYEN D'ANTISOLVANTS PRESQUE CRITIQUES ET SUPERCRITIQUES
Abstract: front page image
(EN)The present invention is concerned with a continuous or semi-continuous process for the preparation of small particles through precipitation, which process employs (i) a fluid solution comprising a solvent and a solute to be precipitated and (ii) a non-gaseous antisolvent, said solvent being soluble in or miscible with the antisolvent and said solute being substantially insoluble in the antisolvent, said process comprising the successive steps of: a. combining the fluid solution and the antisolvent so as to achieve a condition of super saturation; b. allowing nucleation to commence and the nuclei formed to grow to particles with a volume weighted average diameter of between 5 nm and 50,000 nm, c. collecting the resulting particles and separating them from the antisolvent; wherein the solvent contains an organic solvent and less than 20 wt.% water and the solute comprises a charged carbohydrate polymer in combination with a second biopolymer component selected from the group consisting of polynucleotides, amino acid polymers and mixtures thereof; and wherein step a. and b. are carried out under a substantially constant pressure. Suitable examples of the charged carbohydrate polymer include chitosan polymers, heparin, hyaluronic acid polymers and derivatives thereof. The particles obtained from the above process may suitably be used for intracellular delivery of a polynucleotide and/or a polyamino acid in animals and humans.
(FR)La présente invention concerne un procédé continu ou semi-continu destiné à la préparation de petites particules par précipitation. Ce procédé utilise (i) une solution fluide qui renferme un solvant et un soluté à précipiter et (ii) un antisolvant non gazeux, ledit solvant étant soluble ou miscible à l'antisolvant et ledit soluté étant pratiquement insoluble dans l'antisolvant. Ce procédé consiste successivement à (a) combiner la solution fluide et l'antisolvant de manière à obtenir une condition de super saturation, (b) à permettre le commencement de la nucléation et aux noyaux formés de croître en particules dotées d'un diamètre moyen pondéré en fonction du volume compris entre 5 nm et 50000 nm, (c) à recueillir les particules obtenues et à les séparer de l'antisolvant. Le solvant contient un solvant organique et moins de 20 % en poids d'eau et le soluté renferme un polymère de carbohydrate chargé combiné à un second composé biopolymère sélectionné parmi le groupe comprenant des polynucléotides, des polymères d'acides aminés et des mélanges correspondants. Les étapes (a) et (b) sont réalisées avec une pression pratiquement constante. Des exemples appropriés du polymère de carbohydrate chargé comprennent des polymères de chitosane, l'héparine, des polymères d'acide hyaluronique et des dérivés associés. Les particules obtenues à partir du procédé susmentionné peuvent être utilisées de manière appropriée dans l'administration intracellulaire d'un polynucléotide et/ou d'un acide de polyamine chez des animaux et des êtres humains.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)