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1. (WO2004006829) METHOD OF SEPARATING R(-)- AND S(+)-5-[2-[[2-(2-ETHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]PROPYL-2-METHOXYBENZENE-SULPHONAMIDE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/006829    International Application No.:    PCT/ES2003/000357
Publication Date: 22.01.2004 International Filing Date: 11.07.2003
IPC:
C07C 303/44 (2006.01), C07C 311/37 (2006.01)
Applicants: RAGACTIVES, S.L. [ES/ES]; Parque Tecnológico de Boecillo, Parcelas 2 y 3, E-47151 Boecillo (ES) (For All Designated States Except US).
BLANCO FERNANDEZ, Cristina [ES/ES]; (ES) (For US Only).
LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio [ES/ES]; (ES) (For US Only).
MARTIN JUAREZ, Jorge [ES/ES]; (ES) (For US Only).
SILVA GUISASOLA, Luis Octavio [ES/ES]; (ES) (For US Only)
Inventors: BLANCO FERNANDEZ, Cristina; (ES).
LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio; (ES).
MARTIN JUAREZ, Jorge; (ES).
SILVA GUISASOLA, Luis Octavio; (ES)
Agent: ZUAZO ARALUZE, Alexander; Raimundo Fernandez Villaverde, 45, E-28003 Madrid (ES)
Priority Data:
P200201638 12.07.2002 ES
Title (EN) METHOD OF SEPARATING R(-)- AND S(+)-5-[2-[[2-(2-ETHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]PROPYL-2-METHOXYBENZENE-SULPHONAMIDE
(ES) PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACIÓN DE R(-)- Y S(+)-5-[2-[[2-(2-ETOXIFENOXI)ETIL]AMINO]PROPIL-2-METOXIBENCENO-SULFONAMIDA
(FR) PROCEDE DE SEPARATION DE R(-)- ET S(+)-5-[2-[[2-(2-ETHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]PROPYL-2-METHOXYBENZENO-SULFONAMIDE
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a method of separating enantiomers R(-)- and S(+)-5-(2-((2-ethoxyphenoxy)ethyl)amino)propyl-2-methoxybenzenesulphonamide. The inventive method consists in: (a) reacting a mixture of the aforementioned enantiomers with an optically-active organic acid in order to form diastereoisomer salts with the enantiomers, where said diastereoisomer salts have a distinct solubility and can be separated by means of crystallisation; (b) separating the enriched mixture of diastereoisomer salts in the salt of one of the enantiomers; and (c) releasing said salts in order to obtain enantiomer R(-)- or S(+)-. The R(-)-5-(2-((2-ethoxyphenoxy)ethyl)amino)propyl-2-methoxybenzenesulphonamide enantiomer has an $g(a)-adrenergic blocking activity and can be used as a suitable antihypertensive agent for the treatment of congestive cardiac insufficiency and benign prostate hypertrophy.
(ES)El procedimiento para separar los enantiómeros R(-)- y S(+)-5-(2-((2-etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida comprende (a) hacer reaccionar una mezcla de dichos enantiómeros con un ácido orgánico ópticamente activo para formar sales diastereoisómeras con dichos enantiómeros, en donde dichas sales diastereoisómeras tienen distinta solubilidad y pueden ser separadas por cristalización; (b) separar la mezcla de sales diastereoisómeras enriquecida en la sal de uno de los enantiómeros; y (c) liberar dichas sales para obtener el enantiómero R(-)- o S(+)-. El enantiómero R(-)-5-(2-((2-etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida tiene actividad &agr;-bloqueante adrenérgica y es útil como agente antihipertensor adecuado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y la hipertrofia prostática benigna.
(FR)L'invention concerne un procédé de séparation des énantiomères R(-)- et S(+)-5-(2-((2-éthoxyphénoxy)éthyl)-amino)propyl-2-méthoxybenzénosulfonamide, consistant (a) à faire réagir un mélange desdits énantiomères avec un acide organique optiquement actif pour former des sels diastéréoisomériques avec lesdits énantiomères, lesdits sels diastéréoisomériques présentant une solubilité distincte et pouvant être séparés par cristallisation; (b) à séparer le mélange de sels diastéréoisomériques enrichi dans le sel d'un des énantiomères; et (c) à libérer lesdits sels pour obtenir l'énantiomère R(-)- ou S(+)-. L'énantiomère R(-)-5-(2-((2-éthoxyphénoxy)éthyl)-amino)propyl-2-méthoxybenzénosulfonamide présente une activité ?-bloquante adrénergique, et est utilisé comme agent antihypertenseur adapté dans le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive et de l'hypertrophie prostatique bénigne.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Spanish (ES)
Filing Language: Spanish (ES)