(EN) The present invention relates (a) to new compounds represented by Formula (I): wherein M represents a macrolide subunit (macrolide moiety) derived from macrolide possessing the property of accumulation in inflammatory cells, S represents a steroid subunit (steroid moiety) derived from steroid drug with anti-inflammatory activity and L represents a linker molecule linking M and S, (b) to their pharmacologically acceptable salts, prodrugs and solvates, (c) to processes and intermediates for their preparation, and (d) to their use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals. Such compounds inhibit many cytokines and immune mediators involved in immune responses which cause inflammation, allergy, or alloimmunity, including without limitation IL-1, 2, 4, 5, 6, 10, 12, GMCSF, ICAM, and TNF-&agr;. Importantly, anti-inflammatory steroids exert a direct anti-inflammatory effect through binding to the glucocorticosteroid receptor.
(FR) Cette invention se rapporte : (a) à de nouveaux composés représentés par la formule (I), où M représente une sous-unité macrolide (fraction macrolide) dérivée d'un macrolide ayant la propriété de s'accumuler dans les cellules inflammatoires, S représente une sous-unité stéroïde (fraction stéroïde) dérivé d'un médicament aux stéroïdes ayant une action anti-inflammatoire, et L représente une molécule de liaison reliant M et S, (b) à leurs sels, promédicaments, et solvates pharmacologiquement acceptables, (c) à des procédés et à des intermédiaires servant à leur préparation et (d) à leur utilisation dans le traitement des maladies et états inflammatoires chez l'homme et chez les animaux. Ces composés inhibent un grand nombre de cytokines et de médiateurs immuns impliqués dans les réactions immunitaires qui causent l'inflammation, l'allergie ou l'allo-immunité y compris notamment IL-1, 2, 4, 5, 6, 10, 12, GMCSF, ICAM et TNF-$g(a). Observation importante, les stéroïdes anti-inflammatoires exercent un effet anti-inflammatoire direct par fixation au récepteur des glucocorticostéroïdes.
