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1. (WO2004005310) NEW COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES AND CONDITIONS
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Pub. No.: WO/2004/005310 International Application No.: PCT/HR2003/000037
Publication Date: 15.01.2004 International Filing Date: 08.07.2003
Chapter 2 Demand Filed: 06.02.2004
IPC:
C07H 17/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
17
Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
Applicants:
MERCEP, Mladen [HR/HR]; HR (UsOnly)
MESIC, Milan [HR/HR]; HR (UsOnly)
TOMASKOVIC, Linda [HR/HR]; HR (UsOnly)
MARKOVIC, Stribor [HR/HR]; HR (UsOnly)
MAKARUHA, Oresta [HR/HR]; HR (UsOnly)
POLJAK, Visnja [HR/HR]; HR (UsOnly)
PLIVA-ISTRAZIVACKI INSTITUT D.O.O. [HR/HR]; Prilaz baruna Filipovica 29 HR-10000 Zagreb, HR (AllExceptUS)
Inventors:
MERCEP, Mladen; HR
MESIC, Milan; HR
TOMASKOVIC, Linda; HR
MARKOVIC, Stribor; HR
MAKARUHA, Oresta; HR
POLJAK, Visnja; HR
Priority Data:
60/394,67008.07.2002US
Title (EN) NEW COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES AND CONDITIONS
(FR) NOUVEAUX COMPOSES, COMPOSITIONS ET PROCEDES POUR TRAITER LES MALADIES ET ETATS INFLAMMATOIRES
Abstract:
(EN) The present invention relates (a) to new compounds represented by Formula (I): wherein M represents a macrolide subunit (macrolide moiety) derived from macrolide possessing the property of accumulation in inflammatory cells, S represents a steroid subunit (steroid moiety) derived from steroid drug with anti-inflammatory activity and L represents a linker molecule linking M and S, (b) to their pharmacologically acceptable salts, prodrugs and solvates, (c) to processes and intermediates for their preparation, and (d) to their use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals. Such compounds inhibit many cytokines and immune mediators involved in immune responses which cause inflammation, allergy, or alloimmunity, including without limitation IL-1, 2, 4, 5, 6, 10, 12, GMCSF, ICAM, and TNF-&agr;. Importantly, anti-inflammatory steroids exert a direct anti-inflammatory effect through binding to the glucocorticosteroid receptor.
(FR) Cette invention se rapporte : (a) à de nouveaux composés représentés par la formule (I), où M représente une sous-unité macrolide (fraction macrolide) dérivée d'un macrolide ayant la propriété de s'accumuler dans les cellules inflammatoires, S représente une sous-unité stéroïde (fraction stéroïde) dérivé d'un médicament aux stéroïdes ayant une action anti-inflammatoire, et L représente une molécule de liaison reliant M et S, (b) à leurs sels, promédicaments, et solvates pharmacologiquement acceptables, (c) à des procédés et à des intermédiaires servant à leur préparation et (d) à leur utilisation dans le traitement des maladies et états inflammatoires chez l'homme et chez les animaux. Ces composés inhibent un grand nombre de cytokines et de médiateurs immuns impliqués dans les réactions immunitaires qui causent l'inflammation, l'allergie ou l'allo-immunité y compris notamment IL-1, 2, 4, 5, 6, 10, 12, GMCSF, ICAM et TNF-$g(a). Observation importante, les stéroïdes anti-inflammatoires exercent un effet anti-inflammatoire direct par fixation au récepteur des glucocorticostéroïdes.
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Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)