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1. (WO2004005294) MORPHINAN DERIVATIVES THE QUATERNARY AMMONIUM SALTS THEREOF SUBSTITUTED IN POSITION 14, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/005294    International Application No.:    PCT/EP2003/006866
Publication Date: 15.01.2004 International Filing Date: 27.06.2003
Chapter 2 Demand Filed:    03.02.2004    
IPC:
C07D 489/00 (2006.01), C07D 489/08 (2006.01)
Applicants: ALCASYNN PHARMACEUTICALS GMBH [AT/AT]; Mitterweg 22, A-6020 Innsbruck (AT) (For All Designated States Except US).
SCHMIDHAMMER, Helmut [AT/AT]; (AT) (For US Only).
SPETEA, Mariana [AT/AT]; (AT) (For US Only).
SCHÜTZ, Johannes [AT/AT]; (AT) (For US Only).
GREINER, Elisabeth [AT/AT]; (AT) (For US Only).
SCHÜLLNER, Falko [AT/AT]; (AT) (For US Only).
SAILER, Bettina [AT/AT]; (AT) (For US Only).
STÜBEGGER, Kurt [AT/AT]; (AT) (For US Only)
Inventors: SCHMIDHAMMER, Helmut; (AT).
SPETEA, Mariana; (AT).
SCHÜTZ, Johannes; (AT).
GREINER, Elisabeth; (AT).
SCHÜLLNER, Falko; (AT).
SAILER, Bettina; (AT).
STÜBEGGER, Kurt; (AT)
Agent: GRÜNECKER, KINKELDEY, STOCKMAIR & SCHWANHÄUSSER; Maximilianstrasse 58 80538 München (DE)
Priority Data:
102 29 842.4 03.07.2002 DE
Title (DE) MORPHINANDERIVATE UND DEREN QUARTÄRE AMMONIUMSALZE SUBSTITUIERT IN POSITION 14, HERSTELLUNGSVERFAHREN UND VERWENDUNG
(EN) MORPHINAN DERIVATIVES THE QUATERNARY AMMONIUM SALTS THEREOF SUBSTITUTED IN POSITION 14, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF
(FR) DERIVES DE MORPHINANE ET LEURS SELS D'AMMONIUM QUATERNAIRE SUBSTITUES EN POSITION 14, PROCEDE DE PRODUCTION DE CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION
Abstract: front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft eine Klasse von Morphinanverbindungen und deren quartäre Ammoniumsalze substituiert in Position 14, die als hochaktive Analgetika aber auch als Opioidantagonisten verwendet werden können. Die vorliegende Erfindung bezieht sich auch auf deren pharmazeutisch akzeptierbaren Salze und leicht zugänglichen Derivate, auf einen Prozess zu deren Herstellung und deren Verwendung in der Herstellung pharmazeutischer Spezialitäten. (Formeln I, Ia, IA, IAa). R2: vorbehaltlich der folgenden Definition von X, Wasserstoff C4-C6-Alkyl; C2-C6-Alkenyl; C2-C6-Alkinyl; C3-C16-(cyclische gesättigte Gruppe)alkyl, worin Alkyl C1-C6 ist; C4-C16-(cyclische gesättigte Gruppe)alkenyl, worin Alkenyl C2-C6 ist; C4-C16-(cyclische gesättigte Gruppe)alkinyl, worin Alkinyl C2-C6 ist; C7-C16-Arylalkyl, worin Aryl C6-C10-Aryl ist und Alkyl C1-C6-Alkyl ist; C8-C16-Arylalkenyl, worin Aryl C6-C10-Aryl und Alkenyl C2-C6-Alkenyl ist; C8-C16-Arylalkinyl, worin Aryl C6-C10-Aryl ist und Alkinyl C2-C6-Alkinyl; C3-C6-Alkenoyl; C3-C6-Alkinoyl; C9-C18-Arylalkenoyl, worin Aryl C6-C10-Aryl ist und Alkenoyl C3-C6-Alkenoyl ist; C9-C16-Arylalkinoyl, worin Aryl C6-C10-Aryl ist und Alkinoyl C3-C6-Alkinoyl ist; X ist Sauerstoff, Schwefel oder Methylen; wobei zwischen den Kohlenstoffatomen der Nummern 7 und 8 eine Einfach- oder eine Doppelbindung vorliegen kann, Y- ist I-, Br-, Cl-, OH- oder ein anderes pharmakologisch akzeptierbares Gegenion.
(EN)The invention relates to a class of morphinan compounds and the quaternary ammonium salts thereof, substituted in position 14, which may be used as highly-active analgesics or also as opioid antagonists. The invention further relates to the pharmaceutically-acceptable salts and easily-produced derivatives thereof, a process for production thereof and use thereof in the production of pharmaceutical specialities.
(FR)La présente invention concerne une classe de composés de morphinane et leurs sels d'ammonium quaternaire substitués en position 14, ces composés pouvant être utilisés comme analgésiques à forte activité, mais aussi comme antagonistes opioïdes. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables et des dérivés facilement accessibles de ces composés, ainsi qu'un procédé de production de ces composés et leur utilisation pour produire des spécialités pharmaceutiques.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)