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1. (WO2004003005) SH2 DOMAIN BINDING INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2004/003005    International Application No.:    PCT/US2003/019987
Publication Date: 08.01.2004 International Filing Date: 26.06.2003
Chapter 2 Demand Filed:    09.01.2004    
IPC:
A61K 38/12 (2006.01), A61K 38/05 (2006.01), A61K 38/06 (2006.01), A61K 38/08 (2006.01), A61K 38/00 (2006.01), A61K 38/02 (2006.01), C07K 1/00 (2006.01), C07K 1/04 (2006.01), C07K 1/06 (2006.01), C07K 1/14 (2006.01), C07K 5/06 (2006.01), C07K 5/12 (2006.01), C07K 7/04 (2006.01), C07F 9/40 (2006.01), C07C 211/30 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), G01N 33/68 (2006.01)
Applicants: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; 6011 Executive Boulevard, Suite 325, Rockville, MD 20852-3804 (US) (For All Designated States Except US).
BURKE, Terrence, R., Jr. [US/US]; (US) (For US Only).
WEI, Chang-Qing [CN/CA]; (CA) (For US Only).
VOIGT, Johannes, H. [DE/US]; (US) (For US Only).
SHI, Zhen-Dan [US/US]; (US) (For US Only).
GAO, Yang [CN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: BURKE, Terrence, R., Jr.; (US).
WEI, Chang-Qing; (CA).
VOIGT, Johannes, H.; (US).
SHI, Zhen-Dan; (US).
GAO, Yang; (US)
Agent: PILLAI, Xavier; Leydig, Voit & Mayer, LTD., Two Prudential Plaza, Suite 4900, 180 N. Stetson Av., Chicago, IL 60601-6780 (US)
Priority Data:
60/392,028 28.06.2002 US
Title (EN) SH2 DOMAIN BINDING INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE LIAISON AU DOMAINE SH2
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are compounds for SH2 domain binding inhibition, for example, a compound of formula (I), wherein R1 is a lipophile; R2, in combination with the phenyl ring, is a phenylphosphate mimic group or a protected phenylphosphate mimic group; R3 is hydrogen, azido, amino, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, or alkylcarbonylamino, wherein the alkyl portion of R3 may be optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of halo, hydroxy, carboxyl, amino, aminoalkyl, alkyl, alkoxy, and keto; R6 is a linker; AA is an amino acid; and n is 1 to 6; or a salt thereof. The conformationally compounds provide enhanced binding affinity with SH2 domain protein. Also disclosed are a pharmaceutical compositions and a method for inhibiting an SH2 domain from binding with a phosphoprotein.
(FR)L'invention concerne des composés destinés à inhiber la liaison au domaine SH2, tels que le composé représenté par la formule (I), ou un de ses sels, formule dans laquelle R1 représente un groupe lipophile; R2, en combinaison avec un cycle phénylique, représente un groupe analogue phénylphosphate ou un groupe analogue phénylphosphate protégé; R3 représente hydrogène, azido, amino, carboxyalkyle, alkoxycarbonylalkyle, aminocarbonylalkyle, ou alkylcarbonylamino, dans lesquels la partie alkyle de R3 peut être éventuellement substituée par un substituant choisi dans le groupe constitué par halo, hydroxy, carboxyle, amino, aminoalkyle, alkyle, alcoxy, et céto; R6 représente un lieur; AA représente un acide aminé et n est compris entre 1 et 6. Par ailleurs, la conformation de ces composés leur confère une affinité de liaison améliorée pour une protéine à domaine SH2. De plus, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques ainsi qu'un procédé destiné à inhiber la liaison d'un domaine SH2 à une phosphoprotéine.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)