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Pub. No.:    WO/2003/075922    International Application No.:    PCT/JP2002/002392
Publication Date: 18.09.2003 International Filing Date: 14.03.2002
Chapter 2 Demand Filed:    16.09.2003    
C07D 277/40 (2006.01)
Applicants: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 6-8, Dosho-machi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541-8524 (JP) (For All Designated States Except US).
TERAUCHI, Hideo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
UEDA, Shigeo [JP/JP]; (JP) (For US Only).
IDO, Motoharu [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YANO, Akihiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
MATSUMOTO, Masashi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TSUJI, Junichi [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: TERAUCHI, Hideo; (JP).
UEDA, Shigeo; (JP).
IDO, Motoharu; (JP).
YANO, Akihiro; (JP).
MATSUMOTO, Masashi; (JP).
TSUJI, Junichi; (JP)
Agent: AOYAMA, Tamotsu; Aoyama & Partners, IMP Building, 3-7, Shiromi 1-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 540-0001 (JP)
Priority Data:
Abstract: front page image
(EN)Nitrogen monoxide synthase (NOS) inhibitors comprising as the active ingredient 2−aminothiazoline or oxazoline derivatives represented by the following general formula (I) or physiologically acceptable acid addition salts thereof: (I) wherein R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen or lower alkyl; X represents oxygen or sulfur, provided that R1 and R2 represent hydrogen atoms at the same time; and each * stands for an asymmetric carbon atom in case where R1 or R2 is not hydrogen. These compounds have an extremely high inhibitory activity on iNOS and have a high selectivity, which makes them useful as NOS inhibitors with little side effects.
(FR)La présente invention concerne des inhibiteurs de la synthétase du monoxyde d'azote (NOS) à base de dérivés 2-aminothiazoline ou oxazoline représentés par la formule générale (I), ou l'un de ses sels d'addition acides physiologiquement admis. Dans cette formule, R1 et R2 sont identiques ou différent, chacun étant hydrogène ou alkyle inférieur; X est oxygène ou soufre, auquel cas R1 et R2 sont atome d'hydrogène simultanément, chaque * étant un atome de carbone asymétrique si l'un des R1 ou R2 n'est pas hydrogène. Ces composés présentent sur les iNOS une activité inhibitrice très élevée, et ce, avec une haute sélectivité, ce qui les destine comme inhibiteurs des NOS avec peu d'effets secondaires.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)