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1. (WO2003075915) 5-}2-HYDROXY-3-`1-(3-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-CYCLOPROPYL!-PROPIONYLAMINO}- PHTALIDE AND RELATED COMPOUNDS WITH PROGESTERONE RECEPTOR MODULATING ACTIVITY FOR USE IN FERTILITY CONTROL AND HORMONE REPLACEMENT THERAPY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/075915    International Application No.:    PCT/EP2003/002441
Publication Date: 18.09.2003 International Filing Date: 10.03.2003
Chapter 2 Demand Filed:    13.10.2003    
IPC:
A61K 31/365 (2006.01), A61K 31/535 (2006.01), A61K 31/565 (2006.01), C07D 265/02 (2006.01), C07D 307/88 (2006.01)
Applicants: SCHERING AG [DE/DE]; Müllerstrasse 178, 13353 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
SCHMEES, Norbert [DE/DE]; (DE) (For US Only).
LEHMANN, Manfred [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FUHRMANN, Ulrike [DE/DE]; (DE) (For US Only).
MUHN, Peter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HEGELE-HARTUNG, Christa [DE/DE]; (DE) (For US Only).
KLOTZBÜCHER, Michael [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: SCHMEES, Norbert; (DE).
LEHMANN, Manfred; (DE).
FUHRMANN, Ulrike; (DE).
MUHN, Peter; (DE).
HEGELE-HARTUNG, Christa; (DE).
KLOTZBÜCHER, Michael; (DE)
Agent: DÖRRIES, FRANK-MOLNIA & POHLMAN; Triftstrasse 13, 80538 München (DE)
Priority Data:
02005530.7 11.03.2002 EP
60/363,044 11.03.2002 US
Title (EN) 5-}2-HYDROXY-3-`1-(3-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-CYCLOPROPYL!-PROPIONYLAMINO}- PHTALIDE AND RELATED COMPOUNDS WITH PROGESTERONE RECEPTOR MODULATING ACTIVITY FOR USE IN FERTILITY CONTROL AND HORMONE REPLACEMENT THERAPY
(FR) 5-}2-HYDROXY-3-`1-(3-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-CYCLOPROPYL!-PROPIONYLAMINO}- PHTALIDE ET COMPOSES ASSOCIES AYANT UNE ACTIVITE MODULATRICE DU RECEPTEUR DE LA PROGESTERONE, A UTILISER EN MATIERE DE CONTRACEPTION ET DE TRAITEMENT HORMONAL SUBSTITUTIF
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to non-steroidal progestins of the general formula (I) wherein R1 and R2 are independently of each other -H or -F, R3 is -CH3 or -CF3, and Ar is (a) or (b), or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. These progestins are suitable for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues, particularly in uterine tissue versus breast tissue. Therefore, the progestins of the present invention, optionally in combination with estrogens, may be used for contraception (in particular in estrogen-free oral contraceptives), hormone replacement therapy and the treatment of gynecological disorders. The present invention furthermore relates to methods for selectively modulating progesterone receptor mediated effects in different target tissues or organs.
(FR)La présente invention concerne des progestines non stéroïdiennes de formule générale (I), dans laquelle R1 et R2 représentent indépendamment l'un de l'autre -H ou -F, R3 désigne -CH3 ou -CF3 et Ar représente (a) ou (b), ou un dérivé ou analogue pharmaceutiquement acceptable desdites progestines. Ces progestines conviennent à la modulation sélective d'effets médiés par le récepteur de la progestérone sur différents tissus cibles, en particulier sur les tissus utérin et mammaire. Par conséquent, les progestines de la présente invention, éventuellement en combinaison avec des oestrogènes, peuvent être utilisées en contraception (en particulier dans des contraceptifs oraux sans oestrogène), dans le traitement hormonal substitutif et dans le traitement de troubles gynécologiques. La présente invention concerne en outre des procédés de modulation sélective d'effets médiés par le récepteur de la progestérone sur différents organes ou tissus cibles.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)