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1. (WO2003074517) INDOLE-AMID DERIVATIVES WHICH POSSESS GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORY ACTIVITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/074517    International Application No.:    PCT/GB2003/000924
Publication Date: 12.09.2003 International Filing Date: 04.03.2003
Chapter 2 Demand Filed:    09.09.2003    
IPC:
C07D 209/42 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01)
Applicants: ASTRAZENECA AB [SE/SE]; Sodertalje, S-151 85 (SE) (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MC, MD, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NE, NL, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SN, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW only).
ASTRAZENECA UK LIMITED [GB/GB]; 15 Stanhope Gate, London, Greater London W1K 1LN (GB) (MG only).
STOCKER, Andrew [GB/GB]; (GB) (For US Only).
WHITTAMORE, Paul, Robert, Owen [GB/GB]; (GB) (For US Only)
Inventors: STOCKER, Andrew; (GB).
WHITTAMORE, Paul, Robert, Owen; (GB)
Agent: ASTRAZENECA; Global Intellectual Property, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG (GB)
Priority Data:
0205175.3 06.03.2002 GB
Title (EN) INDOLE-AMID DERIVATIVES WHICH POSSESS GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITORY ACTIVITY
(FR) DERIVES D'AMIDO-INDOLE POSSEDANT UNE ACTIVITE D'INHIBITION DE LA GLYCOGENE PHOSPHORYLASE
Abstract: front page image
(EN)Heterocyclic amides of formula (1), wherein: m is 0, 1 or 2; n is 0, 1 or 2; B is phenyl or heterocyclyl; R1 is selected from for example halo, nitro, cyano, hydroxy, carboxy; R2 and R3 are independently selected from, for example, C5-7cycloalkyl, cyano(C1-4)alkyl, C1-4alkyl (optionally substituted with 1 or 2 R8 groups), -OR8 and R8; R4 is independently selected from for example hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, C1-4alkyl, and C1-4alkanoyl; R8 is selected from for example hydroxy, heterocyclyl, aryl, -COCOOR9, -C(O)N(R9)(R10), (R9)(R10)N- and -COOR9; R9 and R10 are selected from for example hydrogen, hydroxy, C1-4alkyl (optionally substituted by 1 or 2 R13); R13 is selected from for example, hydroxy, C1-4alkoxy, heterocyclyl and C1-4alkanoyl; R14 is selected from for example, hydrogen, halo, C1-4alkyl, C5-7cycloalkyl, C1-4alkoxy, cyano, cyano(C1-4)alkyl, -COR3, (R2)(R3)NCO-, and (R2)(R3)NSO2-; or a pharmaceutically acceptable salt or pro-drug thereof; possess glycogen phosphorylase inhibitory activity and accordingly have value in the treatment of disease states associated with increased glycogen phosphorylase activity. Processes for the manufacture of said heterocyclic amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them are described.
(FR)La présente invention a trait à des amides hétérocycliques de formule (1), dans laquelle : m est 0, 1 ou 2 ; n est 0, 1 ou 2 ; B est phényle ou hétérocyclyle ; R1 est choisi par exemple parmi halo, nitro, cyano, hydroxy, carboxy ; R2 et R3 sont indépendamment choisis parmi, par exemple, cycloalkyle en C5-C7, cyano C1-C4 alkyle, alkyle en C1-C4 (éventuellement substitué par un ou deux groupes R8), -OR8 et R8 ; R4 est indépendamment choisi parmi, par exemple, hydrogène, halo, cyano, hydroxy, alkyle en C1-C4, et alcanoyle en C1-C4 ; R8 est choisi parmi, par exemple, hydroxy, hétérocyclyle, aryle, -COCOOR9, -C(O)N(R9)(R10), (R9)(R10)N- et COOR9 ; R9 et R10 sont choisis parmi, par exemple, hydrogène, alkyle en C1-C4 (éventuellement substitué par un ou deux R13) ; R13 est choisi parmi, par exemple, hydroxy, alcoxy en C1-C4, hétérocyclyle et alcanoyle en C1-C4 ; R14 est choisi parmi, par exemple, hydrogène, halo, alkyle en C1-C4, cycloalkyle en C5-C7, alcoxy en C1-C4, cyano, cyano C1-C4 alkyle, -COR3, (R2)(R3)NCO-, et (R2)(R3)NSO2- ; ou un de leurs sels ou prodrogues pharmaceutiquement acceptables. Lesdits dérivés possèdent une activité d'inhibition de glycogène phosphorylase et sont donc utiles dans le traitement de maladies associées à une activité accrue de la glycogène phosphorylase. L'invention concerne également des procédés de fabrication desdits dérivés amides hétérocycliques et les compositions pharmaceutiques les contenant.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)