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1. (WO2003072580) 1-[ALKYL], 1-[HETEROARYL)ALKYL] AND 1-[ARYL)ALKYL]-7-(PYRIMIDIN-4-YL)-IMADAZO[1,2-a]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/072580    International Application No.:    PCT/EP2003/002652
Publication Date: 04.09.2003 International Filing Date: 26.02.2003
Chapter 2 Demand Filed:    19.09.2003    
IPC:
C07D 487/04 (2006.01)
Applicants: SANOFI-AVENTIS [FR/FR]; 174, avenue de France, F-75013 Paris (FR) (For All Designated States Except US).
MITSUBISHI PHARMA CORPORATION [JP/JP]; 6-9, Hiranomachi 2-Chome, Chuo-Ku, Osaka-shi, Osaka 541-0046 (JP) (For All Designated States Except US).
LOCHEAD, Alistair [GB/FR]; (FR) (For US Only).
SAADY, Mourad [FR/FR]; (FR) (For US Only).
YAICHE, Philippe [FR/FR]; (FR) (For US Only)
Inventors: LOCHEAD, Alistair; (FR).
SAADY, Mourad; (FR).
YAICHE, Philippe; (FR)
Agent: KUGEL, Dominique; Sanofi-Aventis, 174 Avenue de France, F-75013 Paris (FR).
LUDWIG, Jacques; Sanofi-Aventis, 174, avenue de France, F-75013 Paris (FR)
Priority Data:
02290487.4 28.02.2002 EP
Title (EN) 1-[ALKYL], 1-[HETEROARYL)ALKYL] AND 1-[ARYL)ALKYL]-7-(PYRIMIDIN-4-YL)-IMADAZO[1,2-a]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE 1-[ALKYL], 1-[HETEROARYL)ALKYL] ET 1-[ARYL)ALKYL]-7-(PYRIMIDINE-4-YL)-IMADAZO[1,2-A]PYRIMIDINE-5(1H)-ONE
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a imidazo[1,2-a]pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: R1 wherein X represents a bond, an ethenylene group, an ethenylene group, a methylene group optionally substituted; a carbonyl group, an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxide group or a nitrogen atom being optionally substituted; R1 represents a 2, 4 or 5-pyrimidinyl optionally substituted; R2 represents a C1-6 alkyl group, a C1-2 perhalogenated alkyl group, a C1-3 halogenated alkyl group, a benzyl group, a benzene ring, a naphthalene ring, 5,6,7,8-tetrahydronaphthalene ring, a pyridine ring, an indole ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring, the benzyl group and the rings being optionally substituted; and n represents 0 to 3. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3ß, such as Alzheimer disease.
(FR)L'invention concerne un dérivé d'imidazo[1,2-a]pyrimidone représenté par la formule (I) ou un dérivé de ce dernier. Dans la formule, X représente une liaison, un groupe éthénylène, un groupe un éthynylène, un groupe méthylène éventuellement substitué ; un groupe carbonyle, un atome d' oxygène, un atome de soufre, un groupe sulfonyl, un groupe sulfoxide ou un atome d'azote éventuellement substitué; R1 représente un 2, 4 ou 5-pyrimidinyl éventuellement substitué; R2 représente un groupe C1-6 alkyle, un groupe C1-2 alkyle perhalogéné, un groupe C1-3 alkyle halogéné, un groupe benzyle, un noyau de benzène, un noyau de naphthalène, un noyau de 5,6,7,8-tétrahydronaphthalène, un noyau de pyridine, un noyau indole, un noyau de pyrrole, un noyau de thiophène, un noyau de furan ou un noyau d'imidazole, le groupe benzyle et les noyaux étant éventuellement substitués; et n représente 0 à 3. L'invention concerne également un médicament comprenant ledit dérivé ou un sel de ce dernier comme principe actif. Ce médicament est utilisé comme agent préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative provoquée par l'activité anormale de GSK3ß, comme la maladie d' Alzheimer .
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)