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1. (WO2003059933) CONFORMATIONALLY CONSTRAINED C-BACKBONE CYCLIC PEPTIDES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/059933    International Application No.:    PCT/IL2003/000006
Publication Date: 24.07.2003 International Filing Date: 02.01.2003
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 7/54 (2006.01), C07K 7/56 (2006.01)
Applicants: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM [IL/IL]; P.O. Box 39135, 91390 Jerusalem (IL) (For All Designated States Except US).
GILON, Chaim [IL/IL]; (IL) (For US Only).
BARDA, Yaniv [IL/IL]; (IL) (For US Only)
Inventors: GILON, Chaim; (IL).
BARDA, Yaniv; (IL)
Agent: WEBB, Cynthia; Webb & Associates, P.O. Box 2189, 76121 Rehovot (IL)
Priority Data:
60/344,037 03.01.2002 US
Title (EN) CONFORMATIONALLY CONSTRAINED C-BACKBONE CYCLIC PEPTIDES
(FR) PEPTIDES CYCLIQUES A SQUELETTE CARBONE PRESENTANT UNE CONFORMATION RESTREINTE
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides novel backbone cyclized peptide analogs comprising at least one building unit, which is a C?$g(a)¿($g(v)-functionalized) amino acid constructed to include a spacer and a terminal functional group. The cyclized peptide analogs are formed by means of bridging groups attached via the alpha-carbons of amino acid derivatives to provide novel non-peptidic linkages. The present invention further provides certain novel C?$g(a)¿($g(v)-functionalized) amino acid building units, methods of preparing the C?$g(a)¿($g(v)-functionalized) amino acid building units, and methods of preparing the novel backbone cyclized peptide analogs by incorporating one or more of these C?$g(a)¿($g(v)-functionalized) amino acid building units into a peptide sequence, preferably during solid phase peptide synthesis. The reactive terminal functional groups are protected by specific protecting groups that can be selectively removed to effect either backbone-to-backbone or backbone-to-side chain cyclizations.
(FR)L'invention concerne de nouveaux analogues peptidiques à squelette cyclisé comprenant au moins une unité de construction, qui est un aminoacide en C$g(a)(à fonctionnalité $g(v)) configuré de façon à comporter un espaceur et un groupe fonctionnel terminal. Ces analogues peptidiques cyclisés sont formés au moyen de groupes de pontage fixés par l'intermédiaire des carbones alpha de dérivés aminoacides pour établir de nouvelles liaisons non peptidiques. L'invention se rapporte en outre à certaines unités de construction aminoacides en C$g(a)(à fonctionnalité $g(v)), à des procédés de préparation de ces unités de construction aminoacides en C$g(a)(à fonctionnalité $g(v)), ainsi qu'à des procédés de préparation des nouveaux analogues peptidiques à squelette cyclisé, qui consistent à incorporer une ou plusieurs de ces unités de construction aminoacides en C$g(a)(à fonctionnalité $g(v)) dans une séquence peptidique, de préférence lors d'une synthèse peptidique en phase solide. Les groupes fonctionnels terminaux réactifs sont protégés par des groupes protecteurs spécifiques pouvant être supprimés sélectivement pour entraîner des cyclisations de type squelette-squelette ou squelette-chaîne latérale.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)