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1. (WO2003059905) PYRROLIDONE CARBOXAMIDES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/059905    International Application No.:    PCT/CH2002/000725
Publication Date: 24.07.2003 International Filing Date: 27.12.2002
Chapter 2 Demand Filed:    26.06.2003    
IPC:
C07D 207/277 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01)
Applicants: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD [CH/CH]; Gewerbestrasse 16, CH-4123 Allschwil (CH) (For All Designated States Except US).
ISLER, Markus [CH/CH]; (CH) (For US Only).
GILLER, Thomas [CH/CH]; (CH) (For US Only).
SCHWALM, Günter [DE/CH]; (CH) (For US Only).
STEGER, Matthias [CH/CH]; (CH) (For US Only).
HILPERT, Kurt [CH/CH]; (CH) (For US Only).
VALDENAIRE, Oliver [FR/CH]; (CH) (For US Only).
BREU, Volker [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: ISLER, Markus; (CH).
GILLER, Thomas; (CH).
SCHWALM, Günter; (CH).
STEGER, Matthias; (CH).
HILPERT, Kurt; (CH).
VALDENAIRE, Oliver; (CH).
BREU, Volker; (DE)
Agent: BRAUN, André; Braun & Partner, Reussstrasse 22, CH-4054 Basel (CH)
Priority Data:
2381/01 31.12.2001 CH
PCT/CH02/00429 05.08.2002 CH
Title (DE) PYRROLIDON-CARBOXAMIDE
(EN) PYRROLIDONE CARBOXAMIDES
(FR) CARBOXAMIDES DE PYRROLIDONE
Abstract: front page image
(DE)Pyrrolidoncarboxamide der Formel (I) worin R?2¿ einen Rest der Formel (a) oder (b) bedeutet, R?5¿ Phenyl, Heteroalkyl, Aryloxy, Alkoxy, Alkanoyl oder -NR?6¿R?7¿ bedeutet und R?1¿, X, R?3¿, R?4¿, R?6¿ und R?7¿ die in der Beschreibung und den Ansprüchen definierte Bedeutung besitzen, pharmazeutisch verwendbare Säureadditionssalze von basischen Verbindungen der Formel (I), pharmazeutisch verwendbare Salze von sauren Verbindungen der Formel (I) mit Basen, pharmazeutisch verwendbare Ester von Hydroxy- oder Carboxygruppen enthaltenden Verbindungen der Formel (I) sowie Hydrate oder Solvate davon, hemmen die Interaktion des Neuropeptids Y (NPY) mit einem der Neuropeptid-Rezeptor-Subtypen (NPY-Y5) und eignen sich insbesondere für die Vorbeugung und Behandlung von Arthritis, Diabetes und speziell von Essstörungen und Obesitas. Sie können nach an sich bekannten Methoden hergestellt und in galenische Darreichungsformen gebracht werden.
(EN)Pyrrolidone carboxamides of formula (I) where R?2¿ = a group of formula (a) or (b), R?5¿ = phenyl, heteroalkyl, aryloxy, alkoxy, alkanoyl or -NR?6¿R?7¿ and R?1¿, X, R?3¿, R?4¿, R?6¿ and R?7¿ have the meanings given in the description and the claims, pharmaceutically applicable acid addition salts with basic compounds of formula (I), pharmaceutically applicable salts of acid compounds of formula (I) with bases, pharmaceutically applicable esters of hydroxy- or carboxy-group containing compounds of formula (I) and hydrates and solvates thereof, inhibit the interaction of neuropeptide Y (NPY) with one of the neuropeptide receptor subtypes (NPY-Y5) and are particularly suitable for the prevention and treatment of arthritis, diabetes and especially eating disorders and obesity. The above can be produced by known methods and converted into a galenic dosage form.
(FR)L'invention concerne des carboxamides de pyrrolidone de formule (I) dans laquelle R2 désigne un reste de formule (a) ou (b), R5 désigne phényle, hétéoralkyle, aryloxy, alcoxy, alcanoyle ou NR6R7 et R1, X, R3, R4, R6 et R7 ont la signification mentionnée dans la description et les revendications, des sels d'addition d'acide de composés basiques de formule (I) utilisables pharmaceutiquement, des sels de composés acides de formule (I) utilisables pharmaceutiquement, avec des bases, des composés de formule (I) contenant des esters de groupes hydroxy ou carboxy, utilisables pharmaceutiquement, ainsi que leurs hydrates ou solvates. Ces composés inhibent l'interaction du neuropeptide Y (NPY) avec un sous-type de récepteur de neuropeptide (NPY-Y5) et s'utilisent notamment dans la prévention et le traitement de l'arthrite, du diabète et spécialement des troubles de la nutrition et de l'obésité. Lesdits composés peuvent être obtenus selon des procédés connus en soi et être présentés sous des formes d'administration galéniques.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)