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1. (WO2003055852) MULTIFUNCTIONAL REAGENT FOR THE SYNTHESIS OF THIOL MODIFIED OLIGOMERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/055852    International Application No.:    PCT/DE2002/004699
Publication Date: 10.07.2003 International Filing Date: 21.12.2002
Chapter 2 Demand Filed:    13.06.2003    
IPC:
C07C 323/16 (2006.01), C07D 339/00 (2006.01), C07D 339/04 (2006.01), C07D 339/08 (2006.01), C07F 9/24 (2006.01), C07F 9/6553 (2006.01)
Applicants: FRIZ BIOCHEM GMBH [DE/DE]; Staffelsee Strasse 6, 81477 München (DE) (For All Designated States Except US).
HARTWICH, Gerhard [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FRISCHMANN, Peter [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FERRER, Elisenda [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Inventors: HARTWICH, Gerhard; (DE).
FRISCHMANN, Peter; (DE).
FERRER, Elisenda; (DE)
Agent: GRAPE & SCHWARZENSTEINER; Sebastiansplatz 7, 80331 München (DE)
Priority Data:
101 63 836.1 22.12.2001 DE
Title (DE) MULTIFUNKTIONALES REAGENZ ZUR SYNTHESE VON THIOLMODIFIZIERTEN OLIGOMEREN
(EN) MULTIFUNCTIONAL REAGENT FOR THE SYNTHESIS OF THIOL MODIFIED OLIGOMERS
(FR) REACTIF MULTIFONCTIONNEL UTILISE POUR SYNTHETISER DES OLIGOMERES A MODIFICATION THIOL
Abstract: front page image
(DE)Offenbart werden Verbindungen der Formel (I), worin Z ein Kohlenwasserstoff mit 2 bis 28 C−Atomen ist, wobei Z auch die Elemente N, O, P, S, Si und Halogen als Heteroatome umfassen kann, R1 und R2 sind gleiche oder verschiedene H oder Schwefel−Schutzgruppen, wobei die beiden S−Atome auch eine Disulfid−Brücke ausbilden können und in diesem Fall R1, R2 nicht vorhanden sind, Schutzgruppe−Y1 ist Schutzgruppe−NH, Schutzgruppe−NR4, Schutzgruppe−O, CONH−Schutzgruppe, Schutzgruppe−OOC, Schutzgruppe−S−S, −CH(Schutzgruppe−O)2, oder −CR5(SchutzgruppeO)2 oder Schutzgruppe−S, Y2 ist −OH, −NH2, −NHR3 , −NR3R4, −COOH, −COCI, −COOCO−R6, −CONH2, −CONHR3, −COOR3, −SO3H, −SO3CI, −SH, −S−SR3, −CHO, −COR3, −C2H3O, Halogen, −N3, −NH−NH2, −NCO, −NCS, wobei R3 Alkyl, Heteroalkyl, Aryl, Cycloalkyl oder eine Schutzgruppe ist, wobei R3 in den Gruppen Y1 und Y2 gleich oder verschieden vorliegen kann, R4 eine Schutzgruppe ist, wobei R4 in den Gruppen Y1 und Y2 gleich oder verschieden vorliegen kann, und wobei R4 und R3 gleich oder verschieden sein können, R5 Alkyl, Aryl, Cycloalkyl ist, wobei R5 in den Gruppen Y1 und Y2 gleich oder verschieden vorliegen kann, und R6 Alkyl, Heteroalkyl, Aryl oder Cycloalkyl ist, wobei R6 in den Gruppen Y1 und Y2 gleich oder verschieden vorliegen kann, wobei Y2 auch eine Gruppe der Formel (II) oder Formel (III) sein kann, wobei X1 ein Halogen oder ein substituiertes Amin ist, X2 ein Alkyl−, Alkoxy−, Aryloxy−Rest oder ein Cyanoderivat eines Alkyl−, Alkoxy−, Aryloxy−Restes ist, X3 ein Halogen, eine Aminofunktion oder Sauerstoff ist und X4 ein Alkyl−, Alkoxy−, Aryloxy−Rest ist oder X4 gleich H ist für den Fall, dass X3 = Sauerstoff ist.
(EN)The invention relates to compounds of formula (I), wherein Z represents a hydrocarbon with 2 to 28 C atoms, wherein Z can also comprise elements N, O, P, S, Si and halogen as heteroatoms, R1 and R2 are identical or different sulfur protecting groups, wherein both S atoms can also form a disulfide bridge and in said case R1 and R2 are not present; protecting group Y1 represents protecting group NH, protecting group NR4, protecting group O, CONH protecting group, protecting group OOC, protecting group S-S, -CH(protecting group O)2 or -CR5(protecting group O)2 or protecting group S; Y2 represents -OH, -NH2, -NHR3, -NR3R4, -COOH, -COCI, -COOCO-R6, -CONH2, -CONHR3, -COOR3, -SO3H, -SO3CI, -SH, -S-SR3, -CHO, -COR3, -C2H3O, halogen, -N3, -NH-NH2, -NCO, -NCS, wherein R3 represents alkyl, heteroalkyl, aryl, cycloalkyl or a protecting group, wherein R3 can be identical or different in groups Y1 and Y2, R4 is s protecting group, wherein R4 can be identical or different in groups Y1 and Y2, and wherein R4 and R3 can be identical or different, R5 represents alkyl, aryl or cycloalkyl, wherein R5 can be identical or different in groups Y1 and Y2 and R6 represents alkyl, heteroalkyl, aryl or cycloalkyl, wherein R6 can be identical or different in groups Y1 and Y2, wherein Y2 can also represent a group of formula (II) or formula (III), wherein X1 represents halogen or a substituted amine, X2 represents an alkyl, alkoxy, aryloxy radical or a cyano derivative of an alkyl, alkoxy, aryloxy radical, X3 represents halogen, an amino function or oxygen and X4 represents an alkyl, alkoxy, aryloxy radical or X4 equals H if X3 = oxygen.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle Z représente un hydrocarbure comportant 2 à 28 atomes de carbone et pouvant également comprendre les éléments N, O, P, S, Si et halogène en tant qu'hétéroatomes ; R1 et R2 représentent H ou des groupes protecteurs du soufre, identiques ou différents, les deux atomes de soufre pouvant également former un pont disulfure en l'absence de R1 et de R2 ; le groupe protecteur-Y1 représente un groupe protecteur-NH, un groupe protecteur-NR4, un groupe protecteur-O, un CONH-groupe protecteur, un groupe protecteur-OOC, un groupe protecteur-S-S, un -CH(groupe protecteur-O)2, ou un -CR5(groupe protecteurO)2, ou un groupe protecteur-S ; Y2 représente -OH, -NH2, -NHR3, -NR3R4, -COOH, -COCl, -COOCO-R6, -CONH2, -CONHR3, -COOR3, -SO3H, -SO3Cl, -SH, -S-SR3, -CHO, COR3, -C2H3O, halogène, -N3, -NH-NH2, -NCO, -NCS ; R3 représente un alkyle, hétéroalkyle, aryle, cycloalkyle ou un groupe protecteur et peut figurer dans les groupes Y1 et Y2 sous une forme identique ou différente ; R4 représente un groupe protecteur et peut figurer figurer dans les groupes Y1 et Y2 sous une forme identique ou différente, R4 et R3 pouvant être identiques ou différents ; R5 représente un alkyle, aryle, cycloalkyle et peut figurer dans les groupes Y1 et Y2 sous une forme identique ou différente ; R6 représente un alkyle, hétéroalkyle, aryle ou cycloalkyle et peut figurer dans les groupes Y1 et Y2 sous une forme identique ou différente ; Y2 peut aussi représenter un groupe de formule (II) ou de formule (III) dans lesquelles X1 représente un halogène ou une amine substituée ; X2 représente un groupe alkyle, alcoxy ou aryloxy ou un dérivé cyano d'un groupe alkyle, alcoxy ou aryloxy ; X3 représente un halogène, une fonction amino ou oxygène ; et X4 représente un groupe alkyle, alcoxy ou aryloxy, ou simplement hydrogène si X3 représente oxygène.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)