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1. (WO2003053961) BENZOTHIAZOLES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/053961    International Application No.:    PCT/EP2002/013769
Publication Date: 03.07.2003 International Filing Date: 05.12.2002
Chapter 2 Demand Filed:    12.06.2003    
IPC:
C07D 277/84 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG [CH/CH]; 124 Grenzacherstrasse CH-4070 Basel (CH)
Inventors: FLOHR, Alexander; (CH).
JAKOB-ROETNE, Roland; (DE).
NORCROSS, Roger, David; (CH).
RIEMER, Claus; (DE)
Agent: POPPE, Regina; 124 Grenzacherstrasse CH-4070 Basel (CH)
Priority Data:
01129273.7 12.12.2001 EP
Title (EN) BENZOTHIAZOLES
(FR) BENZOTHIAZOLES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of the general formula (1), wherein R1 3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl, 5,6-dihydro-4H-pyran-3-yl, t,6-dihydro-4H-pyran-2-yl, tetrahydropyran-2,3 or 4-yl, cyclohex-1-enyl, cyclohexyl or is 1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4yl or piperidin-4-yl, which are optionally substituted C(O)CH3in the 1-position of the N-atom; R2 is lower alkyl, piperidin-1yl, optionally substituted by hydroxy, or is phenyl, optionally substituted by (CH2)n-N(R')-C(O)-(CH2)n-NR'2,-(CH2)n-halogen, lower alkyl or (CH2)n-O-lower alkyl, or is morpholinyl or is pyridinyl, which is optionally substituted by halogen, -N(R')-(CH2)n-O-lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy, morpholinyl or (CH2)n-pyrrolidinyl; n is 0, 1 or 2; R' is hydrogen or lower alkyl, and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula I are adenosine receptor ligands. Specifically, the compounds of the present invention have a good affinity to the A2A-receptor and they may be used in the treatment of diseases, related to this receptor.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R1 représente 3,6-dihydro-2H-pyran-4-yle, 5,6-dihydro-4H-pyran-3-yle, 5,6-dihydro-4H-pyran-2-yle, tétrahydropyran-2,3 ou 4-yle, cyclohex-1-ényle, cyclohexyle ou représente 1,2,3,6-tétrahydro-pyridin-4-yle ou pipéridin-4-yle, éventuellement substitués par C(O)CH3 ou C(O)OCH3 en position 1 de l'atome d'azote ; R2 représente alkyle inférieur, pipéridin-1-yle, éventuellement substitué par hydroxy, ou phényle, éventuellement substitué par (CH2)n-N(R')-C(O)-(CH2)n-NR'2,-(CH2)n-halogène, alkyle inférieur ou alkyle (CH2)n-N(R')-(CH2)n-O inférieur, ou représente morpholinyle ou pyridinyle, éventuellement substitué par halogène, alkyle -N(R')-(CH2)n-O-inférieur, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, morpholinyle ou (CH2)n-pyrrolidinyle ; n est égal à 0, 1 ou 2 ; R' représente hydrogène ou alkyle inférieur. L'invention se rapporte également à des sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables. Il a été découvert que les composés de formule générale (I) sont des ligands des récepteurs de l'adénosine. De manière spécifique, les composés de la présente invention présentent une bonne affinité au récepteur A2A et peuvent être utilisés dans le traitement de maladies associées à ce récepteur.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)