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1. (WO2003053954) BENZOTHIOPHENES AS ADENOSINE RECEPTOR MODULATORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/053954    International Application No.:    PCT/EP2002/013704
Publication Date: 03.07.2003 International Filing Date: 04.12.2002
Chapter 2 Demand Filed:    12.06.2003    
IPC:
C07D 333/66 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Inventors: ALANINE, Alexander; (FR).
FLOHR, Alexander; (CH)
Agent: POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basle (CH)
Priority Data:
01129269.5 12.12.2001 EP
Title (EN) BENZOTHIOPHENES AS ADENOSINE RECEPTOR MODULATORS
(FR) BENZOTHIOPHENES EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR DE L'ADENOSINE
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to compounds of the general formula (I), wherein R is phenyl, optionally substituted by halogen, or is pyridin 3-or 4-yl, optionally substituted by lower alkyl, or is -NR1R2, wherein Rl and R2 form together with the N atom to which they are attached heterocyclic rings, selected from the group consisting of morpholinyl, thiomorpholinyl, piperidinyl or piperazinyl, optionally substituted by -(CH2) n-hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been shown that the compounds of formula (I) have a good affinity to the A2A receptor and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor.
(FR)L'invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R représente un phényle, facultativement substitué par un halogène ou pyridine 3- ou 4-yl, facultativement substitué par un alkyle inférieur ou -NR1R2, Rl et R2 formant ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés des anneaux hétérocycliques, sélectionnés parmi le groupe comprenant morpholinyl, thiomorpholinyl, piperidinyl ou piperazinyl, facultativement substitués par -(CH2)n-hydroxy, un alkyle inférieur ou un alkoxy inférieur, et n est égal à 1, 2 ou 3. Ladite invention a également trait à des sels d'addition acide correspondants acceptables pharmaceutiquement. Selon cette invention, les composés de formule (I) présentent une bonne affinité vis-à-vis du récepteur A2A, et ils sont alors utilisés dans le traitement de maladies liées à ce récepteur.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)