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1. (WO2003053325) MICROENCAPSULATION OF DRUGS BY SOLVENT EXCHANGE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2003/053325    International Application No.:    PCT/US2001/048420
Publication Date: 03.07.2003 International Filing Date: 13.12.2001
Chapter 2 Demand Filed:    28.06.2002    
IPC:
A61K 9/50 (2006.01), B01J 13/04 (2006.01)
Applicants: PURDUE RESEARCH FOUNDATION [US/US]; 1291 Cumberland Avenue, West Lafayette, IN 47906 (US)
Inventors: YEO, Yoon; (US).
CHEN, Alvin, Un-Teh; (US).
BASARAN, Osman, A.; (US).
PARK, Kinam; (US)
Agent: JAMES H. MEADOWS AND MEDICUS ASSOCIATES; 2804 Kentucky Avenue, Joplin, MO 64804 (US)
Priority Data:
60/254,920 13.12.2000 US
60/294,263 31.05.2001 US
Title (EN) MICROENCAPSULATION OF DRUGS BY SOLVENT EXCHANGE
(FR) MICROENCAPSULATION DE MEDICAMENTS PAR ECHANGE EAU/SOLVANT
Abstract: front page image
(EN)A solvent exchange method is employed to provide microencapsulated compositions, such as microcapsules of pharmaceutical preparations. The method is based on an exchange of water and a hydrophilic organic solvent, whereby a decline in solvent quality for the organic solvent causes a polymer dissolved therein to be deposited onto an aqueous core. Optimal results are rationalized in terms of a balance of water solubility and surface tension for the organic solvent. In a preferred embodiment, microcapsules of selected drugs are formed by contacting microdroplets of an aqueous solution containing the drug with the organic solvent containing a polymer dissolved therein. A preferred method employs biodegradable poly(lactic acid-co-glycolic acid) (PLGA) dissolved in acetic acid, ethyl acetate, methyl acetate, or ethyl formate, to form a PLGA membrane around an aqueous drug core. The method is particularly attractive for encapulsating protein-based drugs without substantial denaturation.
(FR)L'invention concerne un procédé d'échange eau/solvant pour la microencapsulation de compositions, qui donne par exemple des microcapsules de préparations pharmaceutiques. Le procédé repose sur l'échange eau/solvant organique hydrophile, moyennant quoi une baisse de la qualité du solvant organique entraîne le dépôt d'un polymère dissous dans ledit solvant sur un noyau aqueux. Les résultats sont optimisés en termes d'équilibre entre la solubilité dans l'eau et la tension de surface du solvant organique. En mode de réalisation préféré, les microcapsules de médicaments sont établies par contact entre des microgouttelettes de solution aqueuse renfermant le médicament, d'une part, et le solvant organique renfermant un polymère dissous, d'autre part. De préférence, on utilise un poly(lactique-co-glycolique acide) (PLGA) biodégradable dissous dans de l'acide acétique, de l'acétate d'éthyle, de l'acétate de méthyle ou du formate d'éthyle, de manière à créer une membrane de PLGA autour d'un noyau de médicament aqueux. Ce procédé est particulièrement intéressant pour l'encapsulation de médicaments à base de protéine, sans risque de dénaturation appréciable.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VN, YU, ZA, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)