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1. (WO2003004485) BENZO−FUSED 5−MEMBERED HETROCYCLE COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARATION OF THE SAME, AND USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2003/004485 International Application No.: PCT/JP2002/006776
Publication Date: 16.01.2003 International Filing Date: 04.07.2002
Chapter 2 Demand Filed: 10.10.2002
IPC:
A61K 31/4525 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,C07D 307/79 (2006.01) ,C07D 307/80 (2006.01) ,C07D 307/81 (2006.01) ,C07D 307/82 (2006.01) ,C07D 307/83 (2006.01) ,C07D 405/04 (2006.01) ,C07D 405/12 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07D 407/04 (2006.01) ,C07D 409/04 (2006.01) ,C07D 409/14 (2006.01)
Applicants: OHKAWA, Shigenori[JP/JP]; JP (UsOnly)
MIYAMOTO, Masaomi[JP/JP]; JP (UsOnly)
OKURA, Masahiro[JP/JP]; JP (UsOnly)
TSUKAMOTO, Tetsuya[JP/JP]; JP (UsOnly)
TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.[JP/JP]; 1-1, Doshomachi 4-chome, Chuo-ku Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-0045, JP (AllExceptUS)
Inventors: OHKAWA, Shigenori; JP
MIYAMOTO, Masaomi; JP
OKURA, Masahiro; JP
TSUKAMOTO, Tetsuya; JP
Agent: AOYAMA, Tamotsu ; Aoyama & Partners IMP Building 3-7, Shiromi 1-chome Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 540-0001, JP
Priority Data:
2001-20458605.07.2001JP
Title (EN) BENZO−FUSED 5−MEMBERED HETROCYCLE COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARATION OF THE SAME, AND USE THEREOF
(FR) COMPOSES HETEROCYCLES A 5 CHAINONS CONDENSES AVEC UN BENZO, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION
Abstract: front page image
(EN) Compounds represented by the general formula (I) or salts or prodrugs thereof are excellent in neurodegeneration inhibiting activity and migration toward the brain, have low toxicity, and are useful as preventive and therapeutic agents for neurodegenerative diseases: (I) wherein R1 and R2 are each independently hydrogen, a hydrocarbon group, or a heterocyclic group, or R1 and R2 together with the carbon atom adjacent thereto may form a 3− to 8−membered homo− or hetero−cycle; R3 is a cyclic group, hydroxyl, optionally oxo−modified mercapto, or amino; R4 is hydrogen, a hydrocarbon group, hydroxyl, optionally oxo−modified mercapto, or amino, or R2 and R4 may be united to form a double bond; X is a free valency or a linear hydrocarbon group; W is oxygen or sulfur; B is a 5− to 8−membered nitrogenous heterocycle; C is a benzene ring; and the symbol ... represents a single or double bond.
(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) ou des sels ou des promédicaments de ceux-ci possédant une excellente activité d'inhibition de neurodégénération et de migration vers le cerveau, une faible toxicité, et utilisés comme agents préventifs et thérapeutiques contre les maladies neurodégénétatives. Dans la formule (I), R1 et R2 représentent chacun indépendamment hydrogène, un groupe hydrocarbure ou un groupe hétérocyclique, ou R1 et R2 forment avec l'atome de carbone adjacent un monocycle ou un hétérocycle de 3 à 8 chaînons; R3 représente un groupe cyclique, hydroxyle, éventuellement mercapto oxo-modifié ou amino; R4 représente hydrogène, un groupe hydrocarbure, hydroxyle, éventuellement mercapto oxo-modifié ou amino, ou R2 et R3 peuvent être réunis afin de former une liaison double; X représente une valence libre ou un groupe hydrocarbure linéaire; W représente oxygène ou soufre; B représente un hétérocycle nitreux de 5 à 8 chaînons; C représente un noyau benzène; et le symbole ... représente une liaison double ou simple.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VN, YU, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)